Disodium methylenebis(2-hydroxy-3-naphthoate) | 6640-22-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 胺、酸和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Disodium methylenebis(2-hydroxy-3-naphthoate)
• 英文别名: sodium;4-[(3-carboxy-2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid
• CAS: 6640-22-8
• 化学式: C23H16NaO6+
• 分子量: 411.4
• InChiKey: HBDVCWCJDFMCPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  300 °C
• 密度：
  1.55[at 20℃]
• 溶解度：
  不溶于乙醇；在H2O中≥18mg/mL；在DMSO中≥28.6mg/mL
• LogP：
  -3.2 at 20℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R20/21/22

制备方法与用途

生物活性

Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。它还能够诱导 GPR35 内在化，并激活 ERK1/2，相应地，其 EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。此外，Pamoic acid disodium 能够有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35 并具有抗伤害感受的作用。

靶点

• EC50: 79 nM (GPR35), 65 nM (ERK1/2)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 醋酸缩宫素 、 Disodium methylenebis(2-hydroxy-3-naphthoate) 在 solution 、 乙酸乙酯 、 水 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 缩宫素
  参考文献：
  名称：

  Controlled release compositions

  摘要：

  本文所披露的组合物用于作为控制释放治疗剂治疗各种疾病。特别地，这些组合物提供了水溶性生物活性物质、有机离子和聚合物，其中生物活性物质能够在时间上高效地释放，且降解产物极少。由此得到的控制释放组合物由于药物含量高且释放后非降解生物活性物质占主导地位，因此能够以较小的剂量容积进行给药。此外，本发明的组合物能够进行长期、持续释放。

  公开号：

  US08900636B2

文献信息

• Method for the preparation of controlled release formulations
  申请人：Cook P. Gary

  公开号：US20060228414A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  The methods disclosed herein are of use for the production of controlled release compositions. In particular, the methods provide the contacting of an organic phase containing a bioactive agent and a polymer with an aqueous phase containing an organic ion to create controlled release compositions containing bioactive agents. The present invention also includes controlled release compositions including a polymer, an organic ion and a bioactive agent. The present invention also includes methods of using such controlled release compositions. The usefulness of the present invention is that the methods result in the production of controlled release compositions containing bioactive agent capable of administration in a concentrated low-dose form, having low burst and reduced production of degraded bioactive agent.

  本文所披露的方法可用于生产受控释放组合物。特别是，该方法提供了将含有生物活性剂和聚合物的有机相与含有有机离子的水相接触以创建含有生物活性剂的受控释放组合物的方法。本发明还包括含有聚合物、有机离子和生物活性剂的受控释放组合物。本发明还包括使用这种受控释放组合物的方法。本发明的有用性在于，该方法可产生含有生物活性剂的受控释放组合物，能够以浓缩低剂量形式给药，具有低爆发和降低生物活性剂降解产物的生产。
• Controlled released compositions
  申请人：Cook P. Gary

  公开号：US20070092574A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The compositions disclosed herein are for use as controlled release therapeutics for the treatment of a wide variety of diseases. In particular, the compositions provide water soluble bioactive agents, organic ions and polymers where the bioactive agent is efficiently released over time with minimal degradation products. The resulting controlled release composition is capable of administration in a decreased dose volume due to the high drug content and predominance of non-degraded bioactive agent after release. Additionally, the compositions, of the present invention are capable of long term, sustained releases.

  本文所披露的组合物是用于治疗各种疾病的控释药物。特别是，这些组合物提供了水溶性生物活性剂、有机离子和聚合物，其中生物活性剂能够在时间上高效地释放，且降解产物很少。由此产生的控释组合物能够以较低的剂量体积进行给药，因为其高药物含量和释放后非降解生物活性剂的优势。此外，本发明的组合物能够进行长期、持续的释放。
• Opioid Salts with Release Properties and Characteristics Useful for Abuse Deterrent Drug Product Formulations
  申请人：Pisgah Laboratories, Inc.

  公开号：US20150164835A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A drug substance, and drug products comprising the drug substance, wherein the drug substance is selected from the group consisting of amorphous oxymorphone pamoate; polymorphic oxymorphone pamoate; oxymorphone xinafoate; amorphous codeine pamoate; codeine xinafoate; amorphous levorphanol pamoate; polymorphic levorphanol pamoate; levorphanol xinafoate; amorphous naltrexone pamoate; polymorphic naltrexone pamoate and naltrexone xinafoate.

  一种药物物质和包含该药物物质的药物制品，其中所述药物物质选自以下组合：非晶态的奥沙莫酚帕莫酸盐；多晶型的奥沙莫酚帕莫酸盐；奥沙莫酚西那非酸盐；非晶态的可待因帕莫酸盐；可待因西那非酸盐；非晶态的左旋芬太尼帕莫酸盐；多晶型的左旋芬太尼帕莫酸盐；左旋芬太尼西那非酸盐；非晶态的纳曲酮帕莫酸盐；多晶型的纳曲酮帕莫酸盐和纳曲酮西那非酸盐。
• Physical states of a pharmaceutical drug substance
  申请人：Pisgah Labs, Inc.

  公开号：US07718649B1

  公开（公告）日：2010-05-18

  An amorphous form of imipramine pamoate, morphologically pure forms, and mixtures of amorphous and morphologically pure imipramine pamoate characterized by differential scanning calorimetry, fourier transform infrared, and powder x-ray diffraction, and pharmaceutical compositions formed therefrom.

  一种无定形的盐酸伊米普拉明形式，形态纯的形式，以及通过差示扫描量热法、傅里叶变换红外线和粉末X射线衍射表征的无定形和形态纯的盐酸伊米普拉明混合物，以及由此形成的制药组合物。