2-羟基-4-苄基丁氧基羰基胺 丁 酸 | 54755-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-羟基-4-苄基丁氧基羰基胺 丁 酸
• 中文别名: 2-羟基-4-苄氧基羰氨基丁酸；2-羟基-4-苄基丁氧基羰基胺丁酸
• 英文名称: L-(-)-4-benzyloxycarbonylamino-2-hydroxybutyric acid
• 英文别名: N-benzyloxycarbonyl-DL-2-hydroxy-4-aminobutanoic acid；N-Cbz-4-amino-2-hydroxybutyric acid；S-γ-Benzyloxycarbonylamino-α-hydroxybutyric acid；4-benzyloxycarbonylamino-2-(S)-hydroxybutyric acid；Cbz-HABA；L-(-)-γ-Benzyloxycarbonylamino-α-hydroxybutyric acid；2-Hydroxy-4-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoic acid
• CAS: 54755-69-0
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₅
• 分子量: 253.255
• InChiKey: ULKOBRDRCYROKY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  521.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基-4-苄基丁氧基羰基胺 丁 酸 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-羟基-4-苄氧羰酰氨基丁酸
  参考文献：
  名称：

  丁醇新氨基酸类似物的制备及生物学活性

  摘要：

  摘要氨基糖苷类抗生素butirosin（1）的氨基酸侧链已被化学修饰。通过四（5，5-二甲基-3-氧代-1-氧-1-环己烯-1-基）衍生物的碱水解除去（S）-（）-4-氨基-2-羟基丁酰基侧链。将得到的脱酰的三取代的衍生物3与多种单和多官能氨基酸再酰化。然后通过氯气除去环己烯基保护基，并通过色谱分离新的类似物。用包括铜绿假单胞菌在内的五种微生物确定了构效关系。鉴定出表现出针对假单胞菌的最大效力的特定侧链结构。Butirosin 1（一种新的氨基糖苷类抗生素复合物，由环状芽孢杆菌NRRL B-3312和B-3313的粘液状菌株产生，氨基环醇类化合物的第一个实例是在其化学结构中包含氨基酸的化合物。Butirosin A和B的完整结构分配已在2中进行了描述，并在式1中显示。通过酰胺键连接到脱氧链胺基部分的N 1上的氨基酸被发现是独特的（S）-（-4-）-4-氨基-2-羟基丁酸2。Butiros

  DOI：

  10.1016/s0008-6215(00)82782-2
• 作为产物：
  描述：

  N-Benzyloxycarbonyl-4-amino-1-methylsulfinyl-2-butanone 生成 2-羟基-4-苄基丁氧基羰基胺 丁 酸
  参考文献：
  名称：

  Organic synthesis by the Pummerer reaction. II. Synthesis of .alpha.-hydroxy acid derivatives from .beta.-keto sulfoxides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00836a021

文献信息

• NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS
  申请人：Adam Jean-Michel

  公开号：US20100022518A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I): wherein A, X, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and may be used as medicaments.

  这项发明涉及式(I)的新异环烷基化合物：其中A、X、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。
• Amine-Functionalized Polylactide–PEG Copolymers
  作者：Mehmet Onur Arıcan、Sezgi Erdoğan、Olcay Mert

  DOI：10.1021/acs.macromol.7b02751

  日期：2018.4.24

  aliphatic poly(α-hydroxy acid)s. These biodegradable thermosensitive polymers, suitable for any local therapy applications, were injectable around 42 °C (sol) and a gel just after cooling to body temperature. Faster hydrolytic degradation (up to 47% in 30 days) and more effective paclitaxel release from copolymer gels (up to 95% in 20 days) than well-known conventional PEG–PLA gels may make functional lactides

  卤代羧酸中间体的形成，随后进行闭环反应，导致氨基官能化的不对称丙交酯单体。在无溶剂的介质中，通过受控的开环聚合反应，以高转化率（高达96％），低多分散性（低至1.06），单峰GPC痕量和短反应时间（仅基于PEG）合成了基于PEG的功能性二嵌段和三嵌段聚丙交酯。 1小时）。通过（S）-（+）-CBZ-4-氨基-2-羟基丁酸的缩合反应合成的对称单体没有聚合，证明开环聚合机理中的优选位点为不对称位点的甲基位点。丙交酯单体。在H 2存在下对共聚物进行高效脱保护气体和Pd / C催化剂，无需任何降解即可获得相应的游离胺官能化脂肪族聚（α-羟基酸）s。这些可生物降解的热敏聚合物适用于任何局部治疗应用，在冷却至体温后即可在42°C（溶胶）和凝胶附近注射。与已知的常规PEG-PLA凝胶相比，水解降解更快（在30天内高达47％）和更有效的紫杉醇从共聚物凝胶中释放（在20天内高达95％）可能使功能性丙交酯成为
• Process for the preparation of
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US03974137A1

  公开（公告）日：1976-08-10

  1-[L-(-)-.gamma.-amino-.alpha.-hydroxybutyryl]-kanamycin A is a compound useful as an antibacterial agent. A new process for its preparation has been developed which comprises using aldehyde blocking agents on the amine functions prior to acylation with L-(-)-.gamma.-amino-.alpha.-hydroxybutyric acid.

  [L-(-)-γ-氨基-α-羟基丁酰]-卡那霉素A是一种作为抗菌剂有用的化合物。已经开发了一种新的制备过程，其中包括在用L-(-)-γ-氨基-α-羟基丁酸酰基化之前，在胺基上使用醛类阻断剂。
• TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIOUS DISEASES
  申请人：Boettger Erik

  公开号：US20130165397A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to a novel pharmacological treatment of bacterial infectious diseases in humans. Specifically the invention relates to the use of apramycin of formula (I) or apramycin derivatives to treat bacterial infectious diseases in humans. It is demonstrated that apramycin surprisingly does not have the expected high level of toxicity observed with related aminoglycoside antibiotics but actually is even significantly less toxic than compounds already used in human medicine such as gentamicin.

  本发明涉及一种新型的药理治疗人类细菌感染疾病的方法。具体而言，该发明涉及使用式（I）的阿帕霉素或阿帕霉素衍生物来治疗人类细菌感染疾病。实验证明，阿帕霉素出人意料地并没有观察到与相关氨基糖苷类抗生素相似的高毒性水平，而实际上甚至比已在人类医学中使用的庆大霉素等化合物毒性显著更低。
• Phosphonic acid derivative having inhibitory activity against carboxypeptidase B
  申请人：Meiji Seika Kaisha Ltd.

  公开号：US20030119787A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  A compound represented by the following general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof: 1 wherein R 1 represents hydrogen atom, an alkyl group, a substituted alkyl group and the like; R 2 and R 3 represent hydrogen atom, an alkyl group, a substituted alkyl group, an alkoxyl group and the like; X represents —CH 2 —, —O—, or —NH—; A represents the following group (II): 2 [in which R 7 and R 8 represent hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, an alkoxycarbonyl group and the like; R 9 and R 10 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, phenyl group, an alkyl group and the like] and the like; and E represents hydrogen atom and the like, which has inhibitory activity against carboxypeptidase B and is useful for therapeutic and/or preventive treatment of a thrombotic disease.

  以下是通用式（I）及其药学上可接受的盐所代表的化合物：其中R1代表氢原子、烷基、取代烷基等；R2和R3代表氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基等；X代表—CH2—、—O—或—NH—；A代表以下基团（II）：其中R7和R8代表氢原子、烷基、酰基、烷氧羰基等；R9和R10代表氢原子、卤素原子、羟基、苯基、烷基等；E代表氢原子等，具有对羧肽酶B的抑制活性，可用于治疗和/或预防血栓性疾病。