亮
氨酸
氨基肽酶(
LAP)是一种重要的癌症相关
生物标志物,在肝癌等恶性肿瘤细胞中表现出明显的过表达。开发一种有效的方法来监测肿瘤细胞中的
LAP具有巨大的潜力,可用于癌症的诊断,治疗和管理。在这项工作中,我们报告了一种新型的基于BODIPY的荧光探针(BODIPY-C-Leu),能够在比例和开启模型中在体外和体内监测
LAP。BODIPY-C-Leu包含用于荧光
信号转导的不对称BODIPY
染料,以及作为触发部分的二肽(Cys-Leu)。通过裂解二肽中的酰胺键进行活化,随后进行分子内S→N转化,将
硫取代的BODIPY转化为
氨基取代的BODIPY,从而导致荧光变化显着,从而实现了
LAP的检测。此外,我们已经成功地使用BODIPY-C-Leu来监测不同癌细胞中的
LAP活性,这表明He
LA细胞比A549细胞具有更高
水平的
LAP活性。重要的是,我们证明了该探针能够实时监控斑马鱼中药物诱导的
LAP
水平变化。