1,19-di(tetrahydropyranyloxy)nonadecan-10-ol | 1443113-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 1,19-di(tetrahydropyranyloxy)nonadecan-10-ol
• 英文别名: 1,19-Bis(oxan-2-yloxy)nonadecan-10-ol；1,19-bis(oxan-2-yloxy)nonadecan-10-ol
• CAS: 1443113-83-4
• 化学式: C₂₉H₅₆O₅
• 分子量: 484.761
• InChiKey: WAYJTIPOAJAMED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,19-di(tetrahydropyranyloxy)nonadecan-10-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 XD-013-17
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRANCHED ALKYL AND CYCLOALKYL TERMINATED BIODEGRADABLE LIPIDS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  [FR] LIPIDES BIODÉGRADABLES RAMIFIÉS À TERMINAISONS ALKYLE ET CYCLOALKYLE DESTINÉS À L'ADMINISTRATION D'AGENTS ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及具有一个或多个生物可降解基团的阳离子脂质的化学式(I)，所述生物可降解基团位于阳离子脂质的脂质部分（例如，疏水链）中。这些阳离子脂质可以被纳入脂质粒子中，用于传递活性剂，例如核酸。该发明还涉及包括中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明的阳离子脂质以及可选地固醇的脂质粒子。脂质粒子还可以进一步包括治疗剂，例如核酸。

  公开号：

  WO2013086322A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(9-溴壬基-1-氧基)四氢吡喃 在 碘 、 magnesium 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1,19-di(tetrahydropyranyloxy)nonadecan-10-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRANCHED ALKYL AND CYCLOALKYL TERMINATED BIODEGRADABLE LIPIDS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  [FR] LIPIDES BIODÉGRADABLES RAMIFIÉS À TERMINAISONS ALKYLE ET CYCLOALKYLE DESTINÉS À L'ADMINISTRATION D'AGENTS ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及具有一个或多个生物可降解基团的阳离子脂质的化学式(I)，所述生物可降解基团位于阳离子脂质的脂质部分（例如，疏水链）中。这些阳离子脂质可以被纳入脂质粒子中，用于传递活性剂，例如核酸。该发明还涉及包括中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明的阳离子脂质以及可选地固醇的脂质粒子。脂质粒子还可以进一步包括治疗剂，例如核酸。

  公开号：

  WO2013086322A1

文献信息

• [EN] LIPID DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS TO ADIPOSE TISSUE<br/>[FR] ADMINISTRATION LIPIDIQUE D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES AU TISSU ADIPEUX
  申请人：ACUITAS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018191719A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  A method of treating a disease mediated by protein expression in adipose tissue by intraperitoneally administering a composition comprising a lipid nanoparticle encapsulating or associated with a therapeutic agent (e.g., a nucleic acid), thereby delivering the therapeutic agent to adipose tissue of the subject and altering protein expression in the adipose tissue is provided herein. A method for delivering a therapeutic agent to adipose tissue of a subject in need thereof is also provided.

  本发明提供了一种治疗由脂肪组织中蛋白质表达介导的疾病的方法，通过腹膜内给药一种包含脂质纳米粒的制剂，该脂质纳米粒封装或与治疗剂（例如，核酸）相关联，从而将治疗剂递送到受试者的脂肪组织并改变脂肪组织中的蛋白质表达。本发明还提供了一种将治疗剂递送到需要治疗的受试者脂肪组织的方法。
• [EN] LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS DE NANOPARTICULES LIPIDIQUES
  申请人：ACUITAS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018081480A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Improved formulations of lipid nanoparticles are provided. Use of the lipid nanoparticles for delivery of a therapeutic agent and methods for their preparation are also provided.

  提供了改进的脂质纳米粒子配方。还提供了利用这些脂质纳米粒子传递治疗剂的方法以及它们的制备方法。
• [EN] LIPIDS AND LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS FOR DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES ET FORMULATIONS DE NANOPARTICULES DE LIPIDES POUR LA LIBÉRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：ACUITAS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017117528A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Compounds are provided having the following structure (I) or (II): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer thereof, wherein R, R1, R2, L, X, L, G1, G2, Z, a1, a2 and n are independently as defined herein for each of structures (I) and (II). Use of the compounds as a component of lipid nanoparticle formulations for delivery of a therapeutic agent, compositions comprising the compounds and methods for their use and preparation are also provided.

  提供具有以下结构（I）或（II）的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中R、R1、R2、L、X、L、G1、G2、Z、a1、a2和n分别如本文所定义的用于结构（I）和（II）。还提供了将这些化合物用作脂质纳米粒子配方的组分以传递治疗剂、包含这些化合物的组合物以及其使用和制备方法。
• Branched Alkyl And Cycloalkyl Terminated Biodegradable Lipids For The Delivery Of Active Agents
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150005363A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention relates to a cationic lipid of formula (I) having one or more biodegradable groups located in a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

  本发明涉及一种具有公式（I）的阳离子脂质，其中在脂质部分（例如，疏水链）中具有一个或多个可生物降解的基团。这些阳离子脂质可以被纳入到脂质粒中，以传递活性剂，例如核酸。本发明还涉及包括中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明中的阳离子脂质以及可选的固醇的脂质粒。该脂质粒还可以包括治疗剂，例如核酸。
• BRANCHED ALKYL AND CYCLOALKYL TERMINATED BIODEGRADABLE LIPIDS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2788316B1

  公开（公告）日：2019-04-24