2-(3,4,5-trimethoxyphenoxy)aniline | 74864-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(3,4,5-trimethoxyphenoxy)aniline
• CAS: 74864-74-7
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₄
• 分子量: 275.304
• InChiKey: YLGUTHXASCCCKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  62.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3,4,5-trimethoxyphenoxy)aniline 在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 2-<2-(3,4,5-trimethoxyphenoxy)phenylimino>imidazolidine
  参考文献：
  名称：

  新的2-芳基亚氨基咪唑烷。I.2-（2-苯氧基苯基亚氨基）咪唑烷和相关化合物的合成和降压性能。

  摘要：

  2-(2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉及其相关化合物（IV和XII）已被合成并在大鼠中评估其降压活性。大多数2-芳基亚胺咪唑啉（IV）通过两种不同方法由苯胺衍生物（VI）合成。一些咪唑啉（IV）显示出显著活性，其中2-(5-氯-2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉（IV-19）的活性甚至超过了参考化合物哌唑嗪。IV-9的作用机制可能涉及阻断外周α-肾上腺素能受体。本文介绍了2-(2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉的合成、药理学及构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.4409
• 作为产物：
  描述：

  3,4,5-三甲氧基苯酚 在 铁粉 、 potassium carbonate 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.75h， 生成 2-(3,4,5-trimethoxyphenoxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  新的2-芳基亚氨基咪唑烷。I.2-（2-苯氧基苯基亚氨基）咪唑烷和相关化合物的合成和降压性能。

  摘要：

  2-(2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉及其相关化合物（IV和XII）已被合成并在大鼠中评估其降压活性。大多数2-芳基亚胺咪唑啉（IV）通过两种不同方法由苯胺衍生物（VI）合成。一些咪唑啉（IV）显示出显著活性，其中2-(5-氯-2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉（IV-19）的活性甚至超过了参考化合物哌唑嗪。IV-9的作用机制可能涉及阻断外周α-肾上腺素能受体。本文介绍了2-(2-苯氧苯基亚胺)咪唑啉的合成、药理学及构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.4409

文献信息

• Carbon Disulfide Promoted Reactions of 2-Chloro-4,5-dihydro-imidazole with Some N-Nucleophiles.
  作者：Franciszek SACZEWSKI、Jaroslaw SACZEWSKI、Maria GDANIEC

  DOI：10.1248/cpb.49.1203

  日期：——

  The reactions of 2-chloro-4,5-dihydroimidazole 1 with o-substituted anilines and azoles promoted by carbon disulfide have been carried out. Ab initio MO calculations were used to elucidate the mechanism of the reaction of 1 with N-nucleophilic reagents. A facile synthesis of 2-(4,5-dihydroimidazol-2-yl)-1H-indazole 3e bearing structural resemblances to 2-BFI, a potent and selective agonist of imidazoline

  已经进行了2-氯-4，5-二氢咪唑1与被二硫化碳促进的o-取代的苯胺和唑的反应。从头算MO的计算用来阐明1与N-亲核试剂的反应机理。还描述了与2-BFI具有结构相似性的2-（4,5-二氢咪唑-2-基）-1H-吲唑3e的简便合成，2-BFI是咪唑啉I 2受体的有效和选择性激动剂。通过NMR光谱和X射线分析确认3e的结构。
• Phenyl-alkanoic acid derivatives, the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0008226A2

  公开（公告）日：1980-02-20

  present invention provides compounds of the ceneral formula: wherein R1 is an aryl, ar(fower)alkyl or pyridyl radical. each of which may be substituted by halogen, amino, lower alkyl. lower alkoxy or carboxy(lower)alkyl, R2 is a hydrogen or halogen atom. R3 is an amino, lower alkylamino, acylamino or nitro radical, R4 is a divalent radical of the general formula -CnH2n- in which n is an integer of from 1 to 7, and A is oxy, thio, sulfmyl. suifonyl or imino, the derivatives of the carboxy group, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The present mventton also provides processes for the preparation of these compounds, as well as pharmaceutical compositions containing trem.

  本发明提供通式如下的化合物： 其中 R1 是芳基、芳(下)烷基或吡啶基，其中每个基团可被卤素、氨基、低级烷基、低级烷氧基或羧基(低级)烷基取代、 R2 是氢原子或卤素原子。 R3 是氨基、低级烷基氨基、酰氨基或硝基、 R4 是通式为 -CnH2n- 的二价基，其中 n 是 1 到 7 的整数，以及 A 是氧基、硫基、亚砜基、砜基或亚氨基、 羧基的衍生物及其药学上可接受的盐类。 本发明还提供了制备这些化合物的工艺以及含有震颤的药物组合物。
• 2-Imidazoline derivatives, process for the preparation thereof and the pharmaceutical composition of the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0017484A1

  公开（公告）日：1980-10-15

  Compounds of the general formula: wherein R1 is aryl which may have 1 to 5 substituent(s) selected from the groups consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkanesulfonamido, mono(or di or tri)-halo(lower)alkyl, carbomoyl, hydroxy, nitro, amino, cyano, sulfamoyl, N,N-di(lower)alkylsulfamoyl, and di(lower- )alkylamino which may form a 3 to 7-membered ring with or without an oxygen or nitrogen atom;

  通式如下的化合物 其中 R1 为芳基，可具有 1 至 5 个取代基，这些取代基可选自以下基团：卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷磺酰胺基、单（或二或三）卤（低级）烷基、碳酰基、羟基、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、N,N-二（低级）烷基氨基磺酰基和二（低级）烷基氨基，这些取代基可与或不与氧原子或氮原子形成 3 至 7 元环；
• MATSUO, MASAAKI;TANIGUCHI, KIYOSHI;KATSURA, YOUSUKE;KAMITANI, TOSHIHARU;U+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1985, 33, N 10, 4409-4421
  作者：MATSUO, MASAAKI、TANIGUCHI, KIYOSHI、KATSURA, YOUSUKE、KAMITANI, TOSHIHARU、U+

  DOI：——

  日期：——
• KAJIMOTO, TETSUYA;YAHIRO, KIYOSHI;NOHARA, TOSHIHIRO, CHEM. LETT.,(1988) N 7, 1113-1114
  作者：KAJIMOTO, TETSUYA、YAHIRO, KIYOSHI、NOHARA, TOSHIHIRO

  DOI：——

  日期：——