N,N-diethyl-5-hydroxypyridine-2-carboxamide | 1208536-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N,N-diethyl-5-hydroxypyridine-2-carboxamide
• CAS: 1208536-52-0
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂
• 分子量: 194.233
• InChiKey: MUVXEBGPIARWHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethyl-5-hydroxypyridine-2-carboxamide 、 tert-butyl (E)-(2-(bromomethyl)-3-fluoroallyl)carbamate 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以50.5%的产率得到(E)-(2-(((6-(diethylcarbamoyl)pyridin-3-yl)oxy)methyl)-3-fluoroallyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  卤代烯丙基胺类SSAO/VAP-1抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的卤代烯丙基胺类化合物，其药学上可接受的盐，酯或它们的立体异构体，R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、Cy1、R7、p如说明书中所定义；本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂、药物组合物，及其在预防和/或治疗与SSAO/VAP‑1蛋白有关或由SSAO/VAP‑1蛋白介导的疾病的应用。

  公开号：

  CN109810041B
• 作为产物：
  描述：

  6-二乙基氨基甲酰吡啶-3-硼酸频那醇酯 在 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以85%的产率得到N,N-diethyl-5-hydroxypyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US20110144162A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，该化合物对于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症非常有用，因为该化合物具有激活葡萄糖激酶的效果，其化学式为（I）：其中，R1代表一个氨基甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH，或者X1和X2均代表CH；a代表从吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异噁唑基和噻唑基中选择的基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐有关。
• HALO-ALLYLAMINE SSAO/VAP-1 INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Nanjing Transthera Biosciences Co., Ltd.

  公开号：EP3715341A1

  公开（公告）日：2020-09-30

  The present invention belongs to the pharmaceutical technical field, and specifically relates to a haloallylamine compound represented by formula I, a pharmaceutically acceptable salt, an ester or a stereoisomer thereof, R1, R2, R3, R4, R5, R6, L1, Cy1, R7 are defined as in the specification; the present invention also relates to pharmaceutical preparations and pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use in preventing and/or treating the SSAO/VAP-1 protein-related or SSAO/VAP-1 protein-mediated disease.

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一种由式I代表的卤代烯丙胺化合物、其药学上可接受的盐、酯或立体异构体，R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、Cy1、R7的定义如说明书；本发明还涉及含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及它们在预防和/或治疗SSAO/VAP-1蛋白相关或SSAO/VAP-1蛋白介导的疾病中的用途。
• [EN] HALO-ALLYLAMINE SSAO/VAP-1 INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE SSAO/VAP-1 HALO-ALLYLAMINE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 卤代烯丙基胺类SSAO/VAP-1抑制剂及其应用
  申请人：NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2019101086A1

  公开（公告）日：2019-05-31

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式（I）所示的卤代烯丙基胺类化合物，其药学上可接受的盐，酯或它们的立体异构体，R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、Cy1、R7如说明书中所定义；本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂、药物组合物，及其在预防和/或治疗与SSAO/VAP-1蛋白有关或由SSAO/VAP-1蛋白介导的疾病的应用。
• US8609699B2
  申请人：——

  公开号：US8609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17
• [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE
  申请人：BANYU PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010024110A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。