BMS-433771 | 543700-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: BMS-433771
• 英文别名: 1-cyclopropyl-3-((1-(4-hydroxybutyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-one；1-Cyclopropyl-3-[[1-(4-hydroxybutyl)benzimidazol-2-yl]methyl]imidazo[4,5-c]pyridin-2-one
• CAS: 543700-68-1
• 化学式: C₂₁H₂₃N₅O₂
• 分子量: 377.446
• InChiKey: KSHJXDWYTZJUEI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  611.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  74.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((2S,5R)-5-(6-oxo-3H-purin-9(6H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl (2-((4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenamido)ethyl)carbamate 、 BMS-433771 生成 4-(2-((1-cyclopropyl-2-oxo-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-3(2H)-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)butyl (2-((4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenamido)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  FATTY ACID ANTIVIRAL CONJUGATES AND THEIR USES

  摘要：

  本发明涉及脂肪酸抗病毒共轭物；包含有效量脂肪酸抗病毒共轭物的组合物；以及治疗或预防病毒感染的方法，包括给予有效量脂肪酸抗病毒共轭物。

  公开号：

  US20140288025A1
• 作为产物：
  描述：

  N-环丙基-4-氨基-3-硝基吡啶 在 吡啶 、 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 BMS-433771
  参考文献：
  名称：

  Development of an Efficient and Scalable Process of a Respiratory Syncytial Virus Inhibitor

  摘要：

  An improved process has been developed for compound 1, a respiratory syncytial virus (RSV) inhibitor. This improved process is convergent, safe, efficient, and useful to prepare compound 1 in kilogram quantities.

  DOI：

  10.1021/op049899l

文献信息

• [EN] COMBINATION PHARMACEUTICAL AGENTS AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES EN COMBINAISON EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2019067864A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药物剂，该药物剂可以单独或连续给予受试者，治疗包括给予一种有效抑制RSV功能的化合物以及具有抗RSV活性的另一种化合物或化合物组合。
• SUBSTITUTED NUCLEOSIDES, NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF
  申请人：Alios BioPharma, Inc.

  公开号：US20130165400A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and analogs thereof, pharmaceutical compositions that include one or more of nucleosides, nucleotides and analogs thereof, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a disease and/or a condition, including an infection from a paramyxovirus and/or an orthomyxovirus, with a nucleoside, a nucleotide and an analog thereof.

  本文披露了核苷、核苷酸及其类似物，包括一个或多个核苷、核苷酸及其类似物的药物组合物，以及它们的合成方法。本文还披露了使用核苷、核苷酸和其类似物来改善和/或治疗疾病和/或病况的方法，包括使用核苷、核苷酸和其类似物来治疗副粘病毒和/或正粘病毒感染的方法。
• Discovery of 3-({5-Chloro-1-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1<i>H</i>-indol-2-yl}methyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,3-dihydro-2<i>H</i>-imidazo[4,5-<i>c</i>]pyridin-2-one (JNJ-53718678), a Potent and Orally Bioavailable Fusion Inhibitor of Respiratory Syncytial Virus
  作者：Sandrine Vendeville、Abdellah Tahri、Lili Hu、Samuel Demin、Ludwig Cooymans、Ann Vos、Leen Kwanten、Joke Van den Berg、Michael B. Battles、Jason S. McLellan、Anil Koul、Pierre Raboisson、Dirk Roymans、Tim H. M. Jonckers

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00226

  日期：2020.8.13

  Respiratory syncytial virus (RSV) is a seasonal virus that infects the lungs and airways of 64 million children and adults every year. It is a major cause of acute lower respiratory tract infection and is associated with significant morbidity and mortality. Despite the large medical and economic burden, treatment options for RSV-associated bronchiolitis and pneumonia are limited and mainly consist

  呼吸道合胞病毒（RSV）是一种季节性病毒，每年感染6400万儿童和成人的肺和气道。它是急性下呼吸道感染的主要原因，并且与明显的发病率和死亡率有关。尽管医疗和经济负担沉重，但与RSV相关的细支气管炎和肺炎的治疗选择仍然有限，主要包括支持治疗。该出版物涵盖了导致鉴定JNJ-537186​​78的药物化学工作，JNJ-537186​​78是口服可生物利用的RSV抑制剂，在健康成人受试者的2a期挑战研究中显示出有效，目前正在住院婴儿和成人中进行评估。
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Alios BioPharma, Inc.

  公开号：US20160244460A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed herein are new antiviral compounds, together with pharmaceutical compositions that include one or more antiviral compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a paramyxovirus viral infection with one or more small molecule compounds. Examples of paramyxovirus infection include an infection caused by human respiratory syncytial virus (RSV).

  本文披露了新的抗病毒化合物，以及包括一个或多个抗病毒化合物的药物组合物，以及合成这些化合物的方法。本文还披露了使用一个或多个小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒感染的方法。副粘病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。
• METHOD FOR PREPARING IMIDAZOLE DERIVATIVE AND INTERMEDIATE THEREOF AND CRYSTAL FORM
  申请人：SHANDONG DANHONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20180141915A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  Disclosed are a method for preparing an imidazole derivative and crystal form A and crystal form B thereof, and also disclosed is a method for preparing a compound of formula (I) and an intermediate thereof.

  公开了一种制备咪唑衍生物及其晶型A和晶型B的方法，还公开了一种制备化合物(I)及其中间体的方法。