4-aminomethyl-3-methoxyiminopyrrolidine | 175463-84-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 4-aminomethyl-3-methoxyiminopyrrolidine
• 英文别名: 4-aminomethylpyrrolidin-3-one O-methyloxime；(4-methoxyiminopyrrolidin-3-yl)methanamine
• CAS: 175463-84-0
• 化学式: C₆H₁₃N₃O
• 分子量: 143.189
• InChiKey: YZBFISOEIGOFAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基-1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸 、 4-aminomethyl-3-methoxyiminopyrrolidine 反应 4.0h， 以to obtain 84 mg (Yield: 40%) of the title compound的产率得到1-cyclopropyl-5-amino-6,8-difluoro-7-(4-aminomethyl-3-methyloxyiminopyrrolidin-1-yl)-4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  7-(4-aminomethyl-3-methyloxyiminopyrrolidin-1-yl)-1-

  摘要：

  本发明涉及一种具有优异抗菌活性的新奎诺酮化合物。更具体地说，本发明涉及由以下公式表示的7-(4-氨甲基-3-甲氧基亚胺吡咯啉-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啉-3-羧酸：##STR1## 或其异构体。

  公开号：

  US05962468A1
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-2-(2-cyanoethyl)aminoacetic acid ethyl ester 在 硫酸氢甲酯 、 二碳酸二叔丁酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氨基磺酸 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 20.0~25.0 ℃ 、3.55 MPa 条件下， 反应 65.5h， 生成 4-aminomethyl-3-methoxyiminopyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  一种吉米沙星侧链的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种吉米沙星侧链的制备方法，包括制备或取用N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮，将其与原甲酸三甲酯反应，生成N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮；再与甲醇、催化剂以及(BOC)2酸酐，在室温下反应完全，得到产物N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3，3‑二甲氧基吡咯烷酮，再将其与HAC在室温下搅拌反应完全，得到N‑叔丁氧羰基‑4‑氨甲基‑3‑吡咯烷酮；最终转化成吉米沙星的侧链4‑氨基甲基‑3‑甲氧亚氨基吡咯烷；本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和很容易实现；原料价格低廉，成本低，环境污染少；开创一种新的吉米沙星侧链吡咯烷酮上的酮基的保护方法及吉米沙星侧链的合成路线。

  公开号：

  CN104693088B

文献信息

• 吉米沙星侧链化合物的制备方法
  申请人：北京阳光诺和药物研究股份有限公司

  公开号：CN113773240B

  公开（公告）日：2022-05-31

  本发明公开了一种吉米沙星侧链化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、1‑N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮与甲氧基胺盐酸盐进行反应得到式(Ⅴ)所示化合物；S2、在惰性气氛中，在10～50℃的温度下、在钯碳存在的条件下，式(Ⅴ)所示化合物在0.1～0.5Mpa氢气氛围下进行加氢还原反应1～3h；再加入Boc酸酐，于10～50℃和0.1～0.5Mpa的条件下继续进行加氢还原反应4～8h，得到式(Ⅵ)所示化合物；S3、式(Ⅵ)所示化合物与酸反应脱除保护基，即得式(Ⅰ)所示吉米沙星侧链化合物。本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和，很容易实现；(2)原料价格低廉，成本低；(3)开创一种新的、有效的吉米沙星侧链的合成工艺路线。