3,3'-二碘甲状腺素 | 70-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3,3'-二碘甲状腺素
• 中文别名: 6,7-二苯基-3-吡咯啉嗪酮；RAC-L-甲状腺素EP杂质J(3,3'-DL-二碘甲状腺原氨酸)
• 英文名称: 3,3′-diiodothyronine
• 英文别名: 3,3'-diiodothyronine；3,5-diiodothyronine；3,3'-diiodo-thyronine；3,3'-Dijod-thyronin；3',3-diiodothyronine；3,3'-Diiod-thyronin；2-Azaniumyl-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3-iodophenyl]propanoate
• CAS: 70-40-6
• 化学式: C₁₅H₁₃I₂NO₄
• 分子量: 525.082
• InChiKey: CPCJBZABTUOGNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3'-二碘甲状腺素 在 甲胺 、 碘 、 potassium dihydrogenphosphate 、 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以91.2%的产率得到甲状腺素
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LEVOTHYROXINE SODIUM
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE LÉVOTHYROXINE SODIQUE

  摘要：

  该发明提供了一种新型工艺，用于制备高纯度左旋甲状腺素钠，即(S)-2-氨基-3-[4-(4-羟基-3，5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]丙酸钠盐，通过两个工艺中间体，即3,5-二碘L-酪氨酸铜络合物和新型双(对甲氧基苯基)碘化物。该发明还提供了不含基因毒性杂质的左旋甲状腺素五水合物，以及甲状腺素水平低于0.04%重量/重量。

  公开号：

  WO2015011573A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二碘-L-酪氨酸 在 氢碘酸 、 溶剂黄146 、 二异丙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3,3'-二碘甲状腺素
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LEVOTHYROXINE SODIUM
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE LÉVOTHYROXINE SODIQUE

  摘要：

  该发明提供了一种新型工艺，用于制备高纯度左旋甲状腺素钠，即(S)-2-氨基-3-[4-(4-羟基-3，5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]丙酸钠盐，通过两个工艺中间体，即3,5-二碘L-酪氨酸铜络合物和新型双(对甲氧基苯基)碘化物。该发明还提供了不含基因毒性杂质的左旋甲状腺素五水合物，以及甲状腺素水平低于0.04%重量/重量。

  公开号：

  WO2015011573A1

文献信息

• [EN] TYPE III DEIODINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DÉSIODINASE DE TYPE III ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HADASIT MED RES SERVICE

  公开号：WO2015140792A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to compounds that inhibit the activity of Type III deiodinase (DIO3). The present invention further relates to methods for treating or preventing depression, depression associated with other psychiatric or general medical diseases or conditions, condition amenable to treatment with known anti-depressants and cancer, particularly by using the compounds of the invention.

  本发明涉及抑制第三型去碘酶（DIO3）活性的化合物。本发明还涉及治疗或预防抑郁症、与其他精神疾病或一般医学疾病相关的抑郁症、适合使用已知抗抑郁药物治疗的疾病或状况，以及癌症的方法，特别是通过使用本发明的化合物。
• Stem Cell Culture Methods
  申请人：Adams David Roger

  公开号：US20120202287A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The invention provides methods for reversibly inhibiting stem cell differentiation wherein a compound of formula (I) is contacted with a stem cell. The invention further provides a method for preparing a culture medium, a culture medium supplement and a composition comprising a compound of formula (I).

  该发明提供了一种可逆抑制干细胞分化的方法，其中将式(I)的化合物与干细胞接触。该发明还提供了一种制备培养基、培养基添加剂和包含式(I)化合物的组合物的方法。
• Stabilized thyroxine compounds
  申请人：New River Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040116391A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  Throxinyldimethylphosphinate was invented as a prodrug to stabilize thyroxine, a drug widely used to treat hypothyroidism and depression. The presence of the dimethylphosphinate group at the phenolic hydroxyl of thyroxine is key to preventing thyroxine from decomposing through the proposed pathway. The prodrug will be hydrolyzed in the stomach or the gut into thyroxine and the biologically inert dimethylphosphinic acid. Related products may be stabilized with the same or similar protecting groups.

  Throxinyldimethylphosphinate被发明为一种前药，用于稳定甲状腺素，这是一种广泛用于治疗甲状腺功能减退症和抑郁症的药物。在甲状腺素的酚羟基上存在二甲基磷酸酯基团是防止甲状腺素通过提出的途径分解的关键。这种前药将在胃或肠中水解成甲状腺素和生物惰性的二甲基磷酸。相关产品可以使用相同或类似的保护基团来稳定。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING DIIODOTHYRONINE AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：Leverve Xavier

  公开号：US20110028554A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising, as active substance, at least one hormone chosen among 3,5-diiodothyronine (3,5-T2), 3′,3-diiodothyronine (3′,3-T2), 3′,5-diiodothyronine (3′,5-T2), 3′-iodothyronine (3′-T), 3-iodothyronine (3-T) or 5-iodothyronine (5-T), in association with a pharmaceutically acceptable vehicle.

  本发明涉及一种药物组合物，其包括至少一种激素作为活性物质，所述激素包括3,5-二碘甲状腺素（3,5-T2）、3′,3-二碘甲状腺素（3′,3-T2）、3′,5-二碘甲状腺素（3′,5-T2）、3′-碘甲状腺素（3′-T）、3-碘甲状腺素（3-T）或5-碘甲状腺素（5-T），与药学上可接受的载体相结合。
• Assay for fetal thyroid function
  申请人：——

  公开号：US05670380A1

  公开（公告）日：1997-09-23

  Disclosed is an assay for fetal thyroid function involving determining the amount of fetal thyroid function indicator that is present in the maternal blood and maternal urine and then comparing the determined value to a known standard for the gestation age of the fetus. It is defined as below one standard deviation of the normal values. Also disclosed is a method of treating a fetus having hypothyroidism involving determining that the fetus is hypothyroid using the assay of the present invention and thereafter, administering supplemental thyroid hormone (T.sub.4, 500 ug/wk) into the amniotic sac. Also disclosed is a method of identifying euthyroid state using the assay of the present invention in hypothyroid fetuses receiving T.sub.4 therapy.

  本发明公开了一种胎儿甲状腺功能检测方法，包括测定孕妇血液和尿液中胎儿甲状腺功能指标的含量，然后将测定值与已知胎龄标准进行比较，以确定是否低于正常值的一个标准偏差。此外，本发明还公开了一种治疗甲状腺功能减退的胎儿的方法，包括使用本发明的检测方法确定胎儿是否甲状腺功能减退，然后向羊水囊内注射补充甲状腺激素（T.sub.4，500 μg/周）。本发明还公开了一种使用本发明的检测方法识别接受T.sub.4治疗的甲状腺功能减退胎儿的正常状态的方法。