1-[((6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)methyl]-1-methylpyrrolidinium chloride hydrochloride | 113703-50-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[((6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)methyl]-1-methylpyrrolidinium chloride hydrochloride
• 英文别名: (6R,7R)-7-amino-3-[(1-methylpyrrolidin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;chloride;hydrochloride
• CAS: 113703-50-7
• 化学式: C₁₃H₂₀N₃O₃S*ClH*Cl
• 分子量: 370.3
• InChiKey: NAOVFECKSQUSCO-SLNAEPSVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.68
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[((6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)methyl]-1-methylpyrrolidinium chloride hydrochloride 、 AE-活性酯 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以73%的产率得到Cefepime dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  盐酸头孢吡肟药物制剂治疗中耳炎的新适应症

  摘要：

  本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种盐酸头孢吡肟、制剂、制备方法及治疗中耳炎的新适应症。本发明中特定制备方法提供的盐酸头孢吡肟杂质含量低，稳定性高，药效显著，提高了制剂产品的质量，利于保证制剂产品的安全性和有效性，具有制备治疗中耳炎药物方面的用途。

  公开号：

  CN111560028A
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 反应 3.0h， 以81%的产率得到1-[((6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)methyl]-1-methylpyrrolidinium chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  盐酸头孢吡肟药物制剂治疗中耳炎的新适应症

  摘要：

  本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种盐酸头孢吡肟、制剂、制备方法及治疗中耳炎的新适应症。本发明中特定制备方法提供的盐酸头孢吡肟杂质含量低，稳定性高，药效显著，提高了制剂产品的质量，利于保证制剂产品的安全性和有效性，具有制备治疗中耳炎药物方面的用途。

  公开号：

  CN111560028A

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE DIRECT PREPARATION OF CEFEPIME FOR INJECTABLE USE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DIRECTE DE CÉFÉPIME POUR UTILISATION PAR VOIE INJECTABLE
  申请人：CORDEN PHARMA LATINA S P A CON UNICO SOCIO

  公开号：WO2013114319A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present invention concerns a direct process, without the need to isolate any intermediate, for the preparation of Cefepime dihydrochloride monohydrate of sterile quality (for injective use) comprising a preliminary decolorization step in water of the compound of formula (II) in the presence of base or acid, an acylation step with MAEM in the presence of at least one solvent miscible in water, an extraction step in the presence of a solvent immiscible with water, a decolorization step of the rich water solution containing the dissolved product and, lastly, a crystallisation step of the product with acetone in the presence of hydrochloric acid.

  本发明涉及一种直接工艺，无需分离任何中间体，用于制备注射用的Cefepime双氯化物一水合物的无菌质量，包括以下步骤：在水中存在碱或酸的情况下，对式（II）化合物进行预处理脱色步骤；在至少一种可溶于水的溶剂存在下，使用MAEM进行酰化步骤；在与水不相溶的溶剂存在下进行萃取步骤；对含有溶解产品的富水溶液进行脱色步骤；最后，在盐酸存在下，使用丙酮结晶步骤对产品进行结晶。
• 盐酸头孢吡肟药物制剂治疗中耳炎的新适应症
  申请人：广东赛法洛药业有限公司

  公开号：CN111560028A

  公开（公告）日：2020-08-21

  本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种盐酸头孢吡肟、制剂、制备方法及治疗中耳炎的新适应症。本发明中特定制备方法提供的盐酸头孢吡肟杂质含量低，稳定性高，药效显著，提高了制剂产品的质量，利于保证制剂产品的安全性和有效性，具有制备治疗中耳炎药物方面的用途。