(2RS,3RS)-2-hydroxy-3-[methyl(phenyl)amino]-3-phenylpropanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2RS,3RS)-2-hydroxy-3-[methyl(phenyl)amino]-3-phenylpropanamide
• 英文别名: 2-hydroxy-3-(N-methylanilino)-3-phenylpropanamide
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₂
• 分子量: 270.331
• InChiKey: RMGCHMOWKBXXKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2RS,3RS)-2-hydroxy-3-[methyl(phenyl)amino]-3-phenylpropanamide 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 盐酸 、 甲醇 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.33h， 以94%的产率得到(1RS,2SR)-3-amino-1-[methyl(phenyl)amino]-1-phenylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Arylamino-Arylpropanolamine Derivatives and Methods of Their Use

  摘要：

  本发明涉及公式I的芳基氨基-芳基丙醇胺衍生物或其药用盐，包含这些衍生物的组合物，以及它们用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，包括但不限于血管运动症状（VMS）、性功能障碍、胃肠道和泌尿系统疾病、慢性疲劳综合征、纤维肌痛综合征、神经系统疾病，以及这些病症的组合，特别是从包括重性抑郁障碍、血管运动症状、压力和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变和这些病症的组合中选择的病症。

  公开号：

  US20080085938A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (2RS,3RS)-2-hydroxy-3-[methyl(phenyl)amino]-3-phenylpropanoate 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以54%的产率得到(2RS,3RS)-2-hydroxy-3-[methyl(phenyl)amino]-3-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Arylamino-Arylpropanolamine Derivatives and Methods of Their Use

  摘要：

  本发明涉及公式I的芳基氨基-芳基丙醇胺衍生物或其药用盐，包含这些衍生物的组合物，以及它们用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，包括但不限于血管运动症状（VMS）、性功能障碍、胃肠道和泌尿系统疾病、慢性疲劳综合征、纤维肌痛综合征、神经系统疾病，以及这些病症的组合，特别是从包括重性抑郁障碍、血管运动症状、压力和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变和这些病症的组合中选择的病症。

  公开号：

  US20080085938A1

文献信息

• Arylamino-arylpropanolamine derivatives and methods of their use
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07671238B2

  公开（公告）日：2010-03-02

  The present invention is directed to arylamino-arylpropanolamine derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

  本发明涉及式I的芳基氨基-芳基丙醇胺衍生物，或其药学上可接受的盐，包含这些衍生物的组合物，以及它们的使用方法，用于预防和治疗通过单胺再摄取改善的情况，包括但不限于血管运动症状（VMS），性功能障碍，胃肠和泌尿系统疾病，慢性疲劳综合症，纤维肌痛综合症，神经系统疾病以及其组合，特别是从包括重度抑郁障碍，血管运动症状，压力和切迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病神经病变以及其组合的组中选择的那些情况。
• US7671238B2
  申请人：——

  公开号：US7671238B2

  公开（公告）日：2010-03-02
• [EN] ARYLAMINO-ARYLPROPANOLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] DERIVES D'ARYLAMINO-ARYLPROPANOLAMINE ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2008042362A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  [EN] The present invention is directed to arylamino-arylpropanolamine derivatives of formula I: I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés d'arylamino-arylpropanolamine de la formule I : I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, des compositions comprenant ces dérivés et des procédés de leur utilisation pour la prévision et le traitement d'états améliorés par un recaptage de monoamine y compris, entre autres, des symptômes vasomoteurs (VMS), un dysfonctionnement sexuel, des troubles gastro-intestinaux et génito-urinaires, un syndrome de fatigue chronique, un syndrome de fibromyalgie, des troubles du système nerveux et des combinaisons de ceux-ci, en particulier ces états sélectionnés dans le groupe comprenant trouble dépressif majeur, symptômes vasomoteurs, stress et incontinence urinaire, fibromyalgie, douleur, neuropathie diabétique, et leurs combinaisons.
• Arylamino-Arylpropanolamine Derivatives and Methods of Their Use
  申请人：Vu An Thien

  公开号：US20080085938A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention is directed to arylamino-arylpropanolamine derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

  本发明涉及公式I的芳基氨基-芳基丙醇胺衍生物或其药用盐，包含这些衍生物的组合物，以及它们用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，包括但不限于血管运动症状（VMS）、性功能障碍、胃肠道和泌尿系统疾病、慢性疲劳综合征、纤维肌痛综合征、神经系统疾病，以及这些病症的组合，特别是从包括重性抑郁障碍、血管运动症状、压力和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变和这些病症的组合中选择的病症。