1-benzhydryl-piperidin-4-ylamine | 57645-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzhydryl-piperidin-4-ylamine
• 英文别名: 1(diphenyl-methyl)-4-aminopiperidine；1-(diphenylmethyl)-4-piperidinamine；4-amino-1-diphenylmethylpiperidine；1-(Diphenylmethyl)-4-aminopiperidin；1-Benzhydrylpiperidin-4-amine
• CAS: 57645-63-3
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂
• 分子量: 266.386
• InChiKey: KOCZKNXRWWLAGO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.077±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzhydryl-piperidin-4-ylamine 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以81%的产率得到3,5-dimethoxy-2-nitro-N-(1-diphenylmethylpiperidin-4-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  2-ureido-benzamide derivatives

  摘要：

  这项发明涉及公式（1）中的2-脲基苯甲酰胺化合物，其中R^1为H、卤素原子、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷氧基或（C_1-C_4）二烷基胺，R^2为H、卤素原子、羟基、硝基、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷氧基、（C_3-C_6）环烷甲氧基、（C_1-C_4）烷硫基、（C_1-C_4）烷基亚砜基、（C_1-C_4）烷基砜基或##STR2##其中j为0到2的整数，R^3和R^4各自独立地为H、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷酰基、（C_1-C_4）烷基砜基或（C_1-C_4）烷基氨基甲酰基，NR^3R^4可以形成吡咯烷、哌啶、吗啉、咪唑或吡唑环；X为（C_3-C_15）烷基、（C_3-C_6）环烷基、（C_3-C_6）环烷基甲基、.omega.-(C_1-C_4)烷氧基-(C_1-C_4)烷基基团或##STR3##其中k为1到4的整数，R^5和R^6各自独立地为H，Y为H或（C_1-C_4）烷基，Z为##STR4##其中m为0到4的整数。

  公开号：

  US05872115A1
• 作为产物：
  描述：

  4-amino-1-(diphenylmethyl)pyridinium bromide 生成 1-benzhydryl-piperidin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  HERSHENSON, F. M.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME BLOQUEURS DES CANAUX CALCIQUES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2010039947A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、X和Y如规范中所定义。本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• 1-(Diarylmethyl)-4-piperidinamine and derivatives thereof
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US04267318A1

  公开（公告）日：1981-05-12

  1-(Diarylmethyl)-4-piperidinamine and derivatives thereof of the formula ##STR1## or a non-toxic pharmocologically acceptable acid addition salt thereof; wherein Ar, Ar.sup.1 and Ar.sup.2 independently are phenyl, phenyl substituted with up to five halogens, alkyl radicals of 1 to 7 carbon atoms or alkoxy radicals of 1 to 7 carbon atoms, 3,4-(methylenedioxy)phenyl or pyridyl optionally substituted with up to four alkyl radicals of 1 to 7 carbon atoms; and R and R.sup.1 are each hydrogen or together form a double bond between the nitrogen and carbon atoms to which they are attached are disclosed. These compounds are useful because of their anti-convulsant and anti-ulcer activity.

  化合物1-(二芳基甲基)-4-哌啶胺及其衍生物的化学式如下：##STR1## 或其非毒性药理学上可接受的酸盐。其中，Ar、Ar.sup.1和Ar.sup.2独立地是苯基、最多带有五个卤素的苯基、1至7个碳原子的烷基基团或1至7个碳原子的烷氧基基团、3,4-(亚甲二氧基)苯基或选用最多带有四个1至7个碳原子的烷基基团的吡啶基；R和R.sup.1各自是氢，或者一起形成双键，连接它们附着的氮和碳原子。这些化合物因其抗惊厥和抗溃疡活性而有用。
• NOVEL COMPOUNDS AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Bhatia Pramila A.

  公开号：US20100093730A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar 1 , Ar 2 , L 1 , L 2 , n, R 1 , R 4 , X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本申请涉及含有式(I)中所定义的化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如规范中所定义。本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和疾病的方法。
• Compounds as calcium channel blockers
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US08044069B2

  公开（公告）日：2011-10-25

  The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本申请涉及含有式（I）中定义的Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、X和Y化合物的钙通道抑制剂。本申请还涉及包含这种化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• 2-Ureido-benzamide derivatives
  申请人：GRELAN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0742208A1

  公开（公告）日：1996-11-13

  This invention relates to 2-ureido-benzamide compounds of the formula : in which R1 is H, halogen atom, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy or (C1-C4)dialkylamino and R2 is H, halogen atom, hydroxy, nitro, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy or -(CH2)jNR3R3, wherein j is an integer of from 0 to 2, R3 and R4 are each independently H, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkylsulfonyl or (C1-C4)alkylcarbamoyl, or R3 and R4 taken together with the N-atom to which they are linked can form a pyrrolidine, piperidine, morpholine, imidazole or pyrazole ring ; X is a (C3-C15)alkyl or -(CH2)kNR5R6 group, wherein k is an integer of from 1 to 4 and R5 and R6 are each independently H, (C1-C6)alkyl or (C1-C4)alkoxycarbonyl ; and, Y is H or (C1-C4)alkyl and Z is or -(CH2)m―A2 wherein m is an integer of from 0 to 4, Q is -CH2- or -CH2CH2-, A1 is phenyl, benzyl, diphenylmethyl, pyridyl, imidazolyl, imidazolythio, dibenzoxepinyl or phenoxycarbonyl optionally carrying halogen atom, hydroxy, (C1-C7)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxymethyl, phenyl or halogenophenyl, A2 is phenyl, benzyl, diphenylmethyl, imidazolylthio, dibenzoxepinyl or phenoxycarbonyl optionally carrying halogen atom, hydroxy, (C1-C7)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxymethyl, phenyl or halogenophenyl, R7 is H or (C1-C4)alkyl and R8 is (C1-C4)alkyl, or R7 and R8 taken together with the C-atom to which they are linked can form a cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl ring ; or, Y and Z taken together with the N-atom to which they are linked can form a ring wherein n is an integer of from 1 to 3 and B is phenyl, diphenylmethyl or dibenzocycloheptenyl optionally carrying halogen atom or (C1-C4)alkoxy ; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Those compounds are useful as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors.

  本发明涉及式.的 2-脲基苯甲酰胺化合物： 其中 R1 是 H、卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或 (C1-C4)二烷基氨基，R2 是 H、卤素原子、羟基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或 -(CH2)jNR3R3，其中 j 是 0 至 2 的整数、R3 和 R4 各自独立地为 H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基或(C1-C4)烷基氨基甲酰基，或 R3 和 R4 与它们连接的 N 原子一起可形成吡咯烷、哌啶、吗啉、咪唑或吡唑环； X 是(C3-C15)烷基或-( )kNR5R6 基团，其中 k 是 1 至 4 的整数，R5 和 R6 各自独立地是 H、(C1-C6)烷基或(C1-C4)烷氧羰基；以及 Y 是 H 或 (C1-C4) 烷基，Z 是 或-( )m-A2 其中，m 是 0 至 4 的整数，Q 是- -或- -，A1 是苯基、苄基、二苯甲基、吡啶基、咪唑基、咪唑硫基、二苯并氧杂环庚基或苯氧羰基，可选择带有卤素原子、羟基、(C1-C7)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基甲基、苯基或卤素苯基，A2 是苯基、苄基、二苯甲基、咪唑硫基、二苯并氧杂环庚基或苯氧羰基、R7 是 H 或 (C1-C4)烷基，R8 是 (C1-C4)烷基，或 R7 和 R8 与它们连接的 C 原子一起可形成环戊基、环己基或环庚基环；或 Y 和 Z 与它们连接的 N 原子一起可形成一个环 其中 n 为 1 至 3 的整数，B 为苯基、二苯甲基或二苯并环庚烯基，可选择携带卤素原子或（C1-C4）烷氧基；及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用作酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶抑制剂。