4-(2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-amine | 957125-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 4-[2,4-Difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 957125-35-8
• 化学式: C₁₀H₅F₅N₂S
• 分子量: 280.221
• InChiKey: UYSJHSJNYGOZHN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  355.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.542±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-amine 在 sodium hydride 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 N-{4-[2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-(1,3-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-5-yl)acetamide sodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDES OF 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR SALTS
  [FR] AMIDES DE COMPOSÉS DE 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE ET LEURS SELS

  摘要：

  公开号：

  WO2013183035A3
• 作为产物：
  描述：

  2,4-difluoro-3-trifluoromethylbenzoyl chloride 在 溴 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-(2,4-difluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDES OF 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR SALTS
  [FR] AMIDES DE COMPOSÉS DE 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE ET LEURS SELS

  摘要：

  公开号：

  WO2013183035A3

文献信息

• [EN] FUSED PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINEDIONES FUSIONNÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS TRPA1
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2010109287A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The invention described herein relates to novel fused pyrimidinediones derivatives of formula (I) which are TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). This invention also provides processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPAl. Formula (I)

  本发明描述的是一类新颖的杂合吡啶二酮衍生物，其化学公式为（I），这些衍生物是TRPA（瞬时受体电位亚家族A）的调节剂。特别是，本文所述的化合物对于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A成员1）调控的疾病、状况和/或失调是有用的。本发明还提供了制备所述化合物、它们合成中使用的中间体、药物组合物以及治疗或预防由TRPA1调控的疾病、状况和/或失调的方法。公式（I）
• QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES AS TRPA1 MODULATORS
  申请人：Muthuppalniappan Meyyappan

  公开号：US20090325987A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides Quinazolinedione derivatives as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.

  本发明提供了喹唑啉二酮衍生物作为TRPA（瞬时受体电位亚家族A）调节剂。具体来说，本文描述的化合物可用于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A，成员1）调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备本文描述的化合物的方法、用于合成的中间体、药物组合物以及治疗或预防由TRPA1调节的疾病、病况和/或疾病的方法。
• [EN] AMIDES OF HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRPA1 INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À TITRE D'INHIBITEURS DE TRPA1
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2011114184A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  Amides of heterocyclic compounds as Transient Receptor Potential subfamily A (TRPA) modulators are provided In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/ or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1) Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1. (I).

  提供了杂环化合物的酰胺作为瞬时受体电位亚家族A（TRPA）调节剂。具体来说，本文描述的化合物可用于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A，成员1）调节的疾病、症状和/或疾病。本文还提供了制备本文描述的化合物的方法、其合成中使用的中间体、药物组合物以及治疗或预防由TRPA1调节的疾病、症状和/或疾病的方法。
• [EN] PYRIMIDINEDIONE-FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRPA1 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS À UNE PYRIMIDINE DIONE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPA1
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2010125469A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention is related to novel pyrimidinedione-fused heterocyclic compounds as TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.

  本发明涉及作为TRPA（瞬时受体电位亚家族A）调节剂的新型嘧啶二酮并环杂环化合物。具体地，本文描述的化合物可用于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A，成员1）调节的疾病、症状和/或疾病。本文还提供了用于制备本文描述的化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成物以及治疗或预防由TRPA1调节的疾病、症状和/或疾病的方法。
• FUSED PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS TRPAI MODULATORS
  申请人：Chaudhari Sachin Sundarlal

  公开号：US20120041004A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention described herein relates to novel fused pyrimidinediones derivatives of formula (I) which are TRPA (Transient Receptor Potential subfamily A) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1). This invention also provides processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1.

  本发明涉及化合物公式(I)的新型融合嘧啶二酮衍生物，其为TRPA（瞬时受体电位亚家族A）调节剂。特别地，本发明所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPA1（瞬时受体电位亚家族A，成员1）调节的疾病、状况和/或障碍。本发明还提供了制备所述化合物的方法、用于其合成的中间体、其制药组合物以及用于治疗或预防由TRPA1调节的疾病、状况和/或障碍的方法。