4-methoxybenzyl tosylate | 14670-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methoxybenzyl tosylate
• 英文别名: p-methoxybenzyl tosylate；1-methoxy-4-(toluene-4-sulfonyloxymethyl)-benzene；1-Methoxy-4-(toluol-4-sulfonyloxymethyl)-benzol；p-Toluol-sulfonsaeure-；p-Toluolsulfonsaeure-(4-methoxy-benzylester)；(4-Methoxy-benzyl)-p-toluolsulfonat；(4-methoxyphenyl)methyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 14670-03-2
• 化学式: C₁₅H₁₆O₄S
• 分子量: 292.356
• InChiKey: SQFYVRPTXWDXKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxybenzyl tosylate 在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 水 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 生成 2-(p-methoxybenzyl)-3,4-dihydro-5,11-dimethyl-1-oxopyrido<4,3-b>carbazole
  参考文献：
  名称：

  玫瑰树碱的区域选择性狄尔斯-阿尔德合成

  摘要：

  1,3-二甲基-4-（苯基磺酰基）-4H-呋喃[3,4-b]吲哚（3）和5,6-二氢吡啶酮（10）之间的三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯加速Diels-Alder反应显示出较高的区域选择性，从而产生咔唑水解后处理为11。咔唑11b已成功转化为吡啶并咔唑生物碱玫瑰树碱（1）。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)88731-6
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 、 4-甲氧基苄醇 在 sodium hydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 4-methoxybenzyl tosylate
  参考文献：
  名称：

  玫瑰树碱的区域选择性狄尔斯-阿尔德合成

  摘要：

  1,3-二甲基-4-（苯基磺酰基）-4H-呋喃[3,4-b]吲哚（3）和5,6-二氢吡啶酮（10）之间的三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯加速Diels-Alder反应显示出较高的区域选择性，从而产生咔唑水解后处理为11。咔唑11b已成功转化为吡啶并咔唑生物碱玫瑰树碱（1）。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)88731-6

文献信息

• Solvent-free and selective tosylation of alcohols and phenols with <i>p</i>-toluenesulfonyl chloride by heteropolyacids as highly efficient catalysts
  作者：Razieh Fazaeli、Shahram Tangestaninejad、Hamid Aliyan

  DOI：10.1139/v06-066

  日期：2006.5.1

  Tosylation of some alcohols and phenols has been directly carried out with p-toluenesulfonyl chloride using heterodoxy acids (H3PW12O40, H3PMo12O40, AlPW12O40, and AlPMo12O40) as catalysts in the absence of solvent. We found that heteropoly acids AlPW12O40 and AlPMo12O40 were effective catalysts for the tosylation of alcohols and phenols. In the case of aliphatic alcohols, secondary alcohols undergo

  在没有溶剂的情况下，使用杂多氧基酸（H3PW12O40、H3PMo12O40、AlPW12O40 和 AlPMo12O40）作为催化剂，直接用对甲苯磺酰氯对某些醇和酚进行甲苯磺酰化。我们发现杂多酸 AlPW12O40 和 AlPMo12O40 是醇和酚甲苯磺酰化的有效催化剂。在脂肪醇的情况下，仲醇在伯羟基的存在下化学选择性地进行甲苯磺酰化。这种新方法始终具有收率高、反应时间短的优点。关键词：甲苯磺酰化，p-TsCl，Keggin型多金属氧酸盐，无溶剂反应。
• Cobalt(II) catalyzed tosylation of alcohols with p-toluenesulfonic acid
  作者：Subbarayan Velusamy、J.S. Kiran Kumar、T. Punniyamurthy

  DOI：10.1016/j.tetlet.2003.10.106

  日期：2004.1

  Cobalt(II) chloride hexahydrate (CoCl2·6H2O) has been found to catalyze the tosylation of both aliphatic and aromatic alcohols with p-toluenesulfonic acid (p-TsOH) in high yields in 1,2-dichloroethane under reflux (ca. 80 °C). In the case of aliphatic alcohols, secondary alcohols undergo tosylation chemoselectively in the presence of primary hydroxy groups.

  已发现六水合氯化钴（II）（CoCl 2 ·6H 2 O）在回流条件下，在1,2-二氯乙烷中以高收率催化脂肪族和芳香族醇与对甲苯磺酸（p -TsOH）的甲苯磺酸酯化反应。 80°C）。在脂族醇的情况下，仲醇在伯羟基存在下化学选择性地进行甲苯磺酸化。
• [EN] PIPERIDINYLPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND THEIR USE<br/>[FR] PIPÉRIDINYLPYRAZOLOPYRIMIDINONES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016071216A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present application relates to novel substituted piperidinylpyrazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired hemostatic disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of heavy menstrual bleeding, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, hemorrhagic cystitis, gastrointestinal hemorrhage, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.

  本申请涉及新型取代哌啶基吡唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性止血障碍的患者的急性和复发性出血，其中出血与从重经期出血、产后出血、出血性休克、出血性膀胱炎、胃肠道出血、创伤、手术、移植、中风、肝脏疾病、遗传性血管性水肿、鼻血、以及血液积聚后的滑膜炎和软骨损伤等一组疾病或医疗干预有关。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE RIVAROXABAN
  申请人：AMNEAL PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2015026761A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Described is an improved, industrially feasible and environmental friendly process for the preparation of Rivaroxaban. Also described are novel compounds which may be used as intermediates in preparation of Rivaroxaban.

  描述了一种改进的、工业可行的、环保友好的用于制备利伐沙班的过程。还描述了可能用作利伐沙班制备中间体的新化合物。
• A Process For The Preparation Of Rivaroxaban
  申请人：AMNEAL PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：US20160194309A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  Described is an improved, industrially feasible and environmental friendly process for the preparation of Rivaroxaban. Also described are novel compounds which may be used as intermediates in preparation of Rivaroxaban.

  描述了一种改进的、工业可行的、环保的制备利伐沙班的过程。还描述了可能用作利伐沙班制备中间体的新化合物。