(S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one | 1038924-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one
• 英文别名: (5S)-5-[(4-phenylphenyl)methyl]-1-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 1038924-78-5
• 化学式: C₂₂H₂₆N₂O
• 分子量: 334.461
• InChiKey: GKMJJOGCYMIFKX-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one 、 碘甲烷 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (3R,5S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one 、 (3S,5S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/83967

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-4-amino-5-biphenyl-4-ylpentanoic acid ethyl ester hydrochloride 、 三乙胺 在 氯化铵 、 醋酸异丙酯 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 25.0h， 以to yield (S)-5-biphenyl-4-ylmethylpyrrolidin-2-one [Key Lactam (1-a, R1=H)]的产率得到(S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-1-pyrrolidin-1-ylmethylpyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl pentanoic acid

  摘要：

  本发明涉及公式（1）中的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，以及它们的制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯基甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。

  公开号：

  US09206116B2

文献信息

• [EN] INTERMEDIATES OF NEUTRAL ENDOPEPTIDASE INHIBITORS AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] INTERMÉDIAIRES DE L'ENDOPEPTIDASE NEUTRE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011088797A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Disclosed are intermediates for the manufacture of neutral endopeptidase (NEP) inhibitors or prodrugs thereof, and preparation method thereof. In particular, the said NEP inhibitors comprise a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  揭示了用于制造中性内肽酶（NEP）抑制剂或其前药的中间体，以及其制备方法。具体来说，所述的NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基烷酸，或酸酯，骨架，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• INTERMEDIATES OF NEUTRAL ENDOPEPTIDASE INHIBITORS AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：Hook David

  公开号：US20120289710A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a g-amino-d-biphenyl-a-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  该发明涉及一种用于生产用于制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新工艺，特别是包括g-氨基-d-联苯基-a-甲基烷酸骨架的NEP抑制剂，如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• Process for preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl pentanoic acid
  申请人：Hook David

  公开号：US20100113801A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）所示的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，以及其制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。
• PROCESS FOR PREPARING 5-BIPHENYL-4-AMINO-2-METHYL PENTANOIC ACID
  申请人：Hook David

  公开号：US20120142916A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1为氢或氮保护基，其制备方法以及它们在NEP抑制剂的制备中的使用，特别是在N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐的制备中的使用。
• NEW PROCESS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2121578A2

  公开（公告）日：2009-11-25