3,5-二氨基-6-氟-2-吡嗪甲酰基胍 | 64078-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3,5-二氨基-6-氟-2-吡嗪甲酰基胍
• 英文名称: (3,5-Diamino-6-fluorpyrazinoyl)guanidin
• 英文别名: 3,5-diamino-6-fluoro-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide；(3,5-diamino-6-fluoro-pyrazine-2-carbonyl)-guanidine；N-amidino-3,5-diamino-6-fluoro-2-pyrazinecarboxamide；3,5-diamino-N-carbamimidoyl-6-fluoropyrazine-2-carboxamide
• CAS: 64078-02-0
• 化学式: C₆H₈FN₇O
• 分子量: 213.174
• InChiKey: CXZYKVWMHCBUCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-羰基二咪唑 、 3,5-二氨基-6-氟-2-吡嗪甲酰基胍 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 3,5-diamino-6-fluoro-pyrazine-2-carboxylic acid [(imidazol-1-carbonyl)-carbamimidoyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinecarboxamides and processes for preparing same

  摘要：

  本案涉及新型吡嗪羧酰胺及其制备方法。这些吡嗪羧酰胺是优秀的利尿剂和钠利尿剂。

  公开号：

  US04085211A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸胍 、 Methyl-3,5-diamino-6-fluorpyrazinoat 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 3,5-二氨基-6-氟-2-吡嗪甲酰基胍
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinecarboxamides and processes for preparing same

  摘要：

  本案涉及新型吡嗪羧酰胺及其制备方法。这些吡嗪羧酰胺是优秀的利尿剂和钠利尿剂。

  公开号：

  US04085211A1

文献信息

• N-Pyrazinecarbonyl-N'-substituted-sulfamoyl-guanidine and processes for preparing same
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0009054A1

  公开（公告）日：1980-04-02

  The case involves N-pyrazinecarbonyl-N'-substituted- sulfamoylguanidines and processes for making the same. The compounds are depicted in formular I. wherein R' is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, lower alkenyl having from 2 to 3 carbon atoms; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R1 and R2 can be joined to form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocyclic ring having 3 to 6 carbon atoms therein; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R4 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R5 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; X is halo; and the pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof. The compounds are excellent eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

  本案涉及 N-吡嗪羰基-N'-取代-氨基磺酰基胍类化合物及其制造工艺。这些化合物如式 I 所示。 其中 R'是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基、具有 2 至 3 个碳原子的低级烯基； R2 是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R1 和 R2 可以连接起来，与所连接的氮原子一起形成一个杂环，其中有 3 至 6 个碳原子； R2 是氢、 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R4 是氢 R4 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； R5 是氢 R5 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； X 是卤素； 及其药学上可接受的无毒酸加成盐。 这些化合物是具有利尿和利钠特性的优良白血病药物。
• Use of amiloride and other pyrazine derivatives for preventing or treating ocular neovascularization
  申请人：CELTRIX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0451130A2

  公开（公告）日：1991-10-09

  A method and composition for preventing and/or treating ocular (including corneal, iridial, retinal, and choroidal) neovascularization in a patient comprises administration of a compound in the class of pyrazine derivative, e.g. amiloride, or one of its derivatives or congeners or one of their pharmaceutically acceptable salts and/or solvates, to the patient. The pyrazine derivatives can be administered by topical administration to ocular tissues with a suitable carrier such as an artificial tear carrier or a petroleum-based ointment, among others. The pyrazine derivative can also be administered orally, by intravenous administration, or by an intraocular implant.

  一种用于预防和/或治疗患者眼部（包括角膜、虹膜、视网膜和脉络膜）新生血管的方法和组合物包括向患者施用吡嗪衍生物类化合物，例如阿米洛利或其衍生物或同系物之一或其药学上可接受的盐和/或溶液之一。吡嗪衍生物可以通过适当的载体，如人工泪液载体或石油基软膏等，局部给药到眼部组织。吡嗪衍生物也可以通过口服、静脉注射或眼内植入的方式给药。
• US4085211A
  申请人：——

  公开号：US4085211A

  公开（公告）日：1978-04-18
• US4087526A
  申请人：——

  公开号：US4087526A

  公开（公告）日：1978-05-02
• US4115573A
  申请人：——

  公开号：US4115573A

  公开（公告）日：1978-09-19