2-difluoromethoxy-pyridin-3-ol | 859536-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-difluoromethoxy-pyridin-3-ol
• 英文别名: 2-difluoromethoxypyridin-3-ol；3-Pyridinol, 2-(difluoromethoxy)-；2-(difluoromethoxy)pyridin-3-ol
• CAS: 859536-29-1
• 化学式: C₆H₅F₂NO₂
• 分子量: 161.108
• InChiKey: HDRWYOUNQFWVPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-difluoromethoxy-pyridin-3-ol 、 3,4-二氟硝基苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(difluoromethoxy)-3-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  EP1935890

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-(benzyloxy)-2-(difluoromethoxy)pyridine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-difluoromethoxy-pyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  EP1935890

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Chemical Compounds
  申请人：Bell Andrew Simon

  公开号：US20120010183A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Het 1 , X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  这项发明涉及磺胺类衍生物，其在医学上的应用，包含它们的组合物，其制备过程以及在这些过程中使用的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺类Nav1.7抑制剂，化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，其中Het1、X、R1、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗各种疾病，特别是疼痛方面具有潜在的用途。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVE
  申请人：Takahashi Keiji

  公开号：US20090118304A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Disclosed is a compound represented by the formula (I) below, which has a glucokinase-activating effect and is thus useful for treatment of diabetes or obesity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula, R 1 represents an aryl or the like; R 11 represents an aryl or the like; R 2 represents a formyl or the like, R 3 represents a C 1-6 alkyl or the like; R 3 represents a hydrogen atom or the like; Z 1 represents —O— or the like; Z 2 represents —O— or the like; Y 1 -Y 4 respectively represent a carbon atom or a nitrogen atom; ring A represents a heteroaryl group; X represents a carbon atom or the like; m represents an integer of 0-2; and q represents an integer of 0-2.

  本发明涉及一种化合物，其公式如下（I），具有激活葡萄糖激酶的作用，因此可用于治疗糖尿病或肥胖症，或其药学上可接受的盐。在公式中，R1代表芳基或类似物; R11代表芳基或类似物; R2代表甲酰基或类似物，R3代表C1-6烷基或类似物; R3代表氢原子或类似物; Z1代表—O—或类似物; Z2代表—O—或类似物; Y1-Y4分别代表碳原子或氮原子; 环A代表杂环芳基; X代表碳原子或类似物; m代表0-2的整数; q代表0-2的整数。
• 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07728025B2

  公开（公告）日：2010-06-01

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X1, X2, X3 and X4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R1 represents an aryl, etc.; R2 represents a hydroxy, etc.; R3 represents a —C1-6 alkyl, etc.; R4 represents a —C1-6 alkyl, etc.; X5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或类似视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化等糖尿病的治疗和/或预防，以及肥胖症的治疗和/或预防。一种葡萄糖激酶激活剂，其特征在于包含一般式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在该式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4各自独立地表示碳原子或氮原子；环A表示式（II）的5-或6-成员含氮芳杂环：（在该式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示- C1-6烷基等；R4表示- C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数。
• NOVEL 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：MSD K.K.

  公开号：EP1702919B1

  公开（公告）日：2012-05-30