3-((E)-2-ethoxycarbonylvinyl)azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 193085-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-((E)-2-ethoxycarbonylvinyl)azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (E)-tert-butyl 3-(3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-yl)azetidine-1-carboxylate；tert-butyl (E)-3-(3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-yl)azetidine-1-carboxylate；tert-Butyl 3-[(1E)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-yl]azetidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-[(E)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-enyl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 193085-21-1
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₄
• 分子量: 255.314
• InChiKey: MCCBAJUVDBBRKP-VOTSOKGWSA-N

物化性质

• 沸点：
  327.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.152±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((E)-2-ethoxycarbonylvinyl)azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 3-((E)-2-carboxyvinyl)azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  具有一般式I的肽类模拟化合物##STR1##，其中a和b独立地为1或2，R.sup.1和R.sup.2独立地为H或C.sub.1-6烷基，G和J独立地为芳香族等，D和E独立地为几种不同的基团，具有改善生物利用度的生长激素分泌素。

  公开号：

  US05977178A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 草酰氯 、 potassium tert-butylate 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 3-((E)-2-ethoxycarbonylvinyl)azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  具有一般式I的肽类模拟化合物##STR1##，其中a和b独立地为1或2，R.sup.1和R.sup.2独立地为H或C.sub.1-6烷基，G和J独立地为芳香族等，D和E独立地为几种不同的基团，具有改善生物利用度的生长激素分泌素。

  公开号：

  US05977178A1

文献信息

• [EN] TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2019118612A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The disclosure provides, at least in part, liver, intestine and/or kidney-targeting compounds and their use in treating liver, intestine and/or kidney disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis, alcoholic steatohepatitis, hepatocellular carcinoma, liver cirrhosis, and hepatitis B; and/or chronic kidney disease, glomerular disease such as IGA nephropathy, lupus nephritis, or polycystic kidney disease. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  该披露提供了至少部分针对肝脏、肠道和/或肾脏的化合物，以及它们在治疗肝脏、肠道和/或肾脏疾病中的用途，如非酒精性脂肪肝、酒精性脂肪肝、肝细胞癌、肝硬化和乙型肝炎；和/或慢性肾脏疾病、肾小球疾病，如IgA肾病、狼疮性肾炎或多囊肾病。这些化合物被认为对甲硫氨酰氨肽酶2具有活性。
• Compounds with growth hormone releasing properties
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05977178A1

  公开（公告）日：1999-11-02

  Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I ##STR1## wherein a and b are independently 1 or 2, R.sup.1 and R.sup.2 are independently H or C.sub.1-6 alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

  具有一般式I的肽类模拟化合物##STR1##，其中a和b独立地为1或2，R.sup.1和R.sup.2独立地为H或C.sub.1-6烷基，G和J独立地为芳香族等，D和E独立地为几种不同的基团，具有改善生物利用度的生长激素分泌素。
• [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027684A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• [EN] PYRROLOPYRROLONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS BET INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRROLONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES BET
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015075665A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物的化学式(I)或其药用盐；一种制造本发明化合物的方法，以及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和药物组成。
• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。