CGX0774 | 1219438-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: CGX0774
• 英文别名: N-[4-(4-tert-butylphenyl)sulfanylphenyl]acetamide
• CAS: 1219438-96-6
• 化学式: C₁₈H₂₁NOS
• 分子量: 299.437
• InChiKey: WLDKDZSFTTUIGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CGX0774 在 双氧水 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 CGX0776
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR PKC THETA INHIBITION
  [FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES D'INHIBITION DE LA PKC THÊTA

  摘要：

  本发明提供了一种在存在PKC的情况下选择性抑制PKC的方法，通过向需要的受体施用公式I的化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种抑制T细胞中细胞因子合成的方法，一种抑制T细胞增殖的方法，以及一种抑制T淋巴细胞的复制和细胞因子产生的方法，同时不刺激或抑制B淋巴细胞的复制。

  公开号：

  WO2010033655A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-t-Butyl-4-aminodiphenylsulfid 、 乙酸酐 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 CGX0774
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR PKC THETA INHIBITION
  [FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES D'INHIBITION DE LA PKC THÊTA

  摘要：

  本发明提供了一种在存在PKC的情况下选择性抑制PKC的方法，通过向需要的受体施用公式I的化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种抑制T细胞中细胞因子合成的方法，一种抑制T细胞增殖的方法，以及一种抑制T淋巴细胞的复制和细胞因子产生的方法，同时不刺激或抑制B淋巴细胞的复制。

  公开号：

  WO2010033655A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR PKC THETA INHIBITION
  申请人：Ajioka Janet

  公开号：US20100120869A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention provides a method of selectively inhibiting PKCθ in the presence of PKCδ, by administering to a subject in need thereof, a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The present invention also provides a method of inhibiting cytokine synthesis in a T cell, a method of inhibiting T cell proliferation, and a method of inhibiting the replication of and cytokine production by T lymphocytes, while not stimulating or inhibiting the replication of B lymphocytes.
• Methods for Using Protein Kinase C-Theta Inhibitors in Adoptive Immunotherapy
  申请人：Zanin-Zhorov Alexandra

  公开号：US20110142814A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention provides methods for reducing tumor necrosis factor activation of regulatory T cells (Tregs), restoring the activity of defective Tregs, and enhancing the function of Tregs using Protein Kinase C theta (PKC-θ) inhibitors. The enhancement in Treg function is of use in facilitating adoptive immunotherapy in the treatment of immunological disorders.
• US8436025B2
  申请人：——

  公开号：US8436025B2

  公开（公告）日：2013-05-07
• US8664277B2
  申请人：——

  公开号：US8664277B2

  公开（公告）日：2014-03-04
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR PKC THETA INHIBITION<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES D'INHIBITION DE LA PKC THÊTA
  申请人：COMPLEGEN INC

  公开号：WO2010033655A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides a method of selectively inhibiting PKC in the presence of PKC, by administering to a subject in need thereof, a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The present invention also provides a method of inhibiting cytokine synthesis in a T cell, a method of inhibiting T cell proliferation, and a method of inhibiting the replication of and cytokine production by T lymphocytes, while not stimulating or inhibiting the replication of B lymphocytes.

  本发明提供了一种在存在PKC的情况下选择性抑制PKC的方法，通过向需要的受体施用公式I的化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种抑制T细胞中细胞因子合成的方法，一种抑制T细胞增殖的方法，以及一种抑制T淋巴细胞的复制和细胞因子产生的方法，同时不刺激或抑制B淋巴细胞的复制。