4-(1H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine hydroiodide salt | 178371-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-(1H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine hydroiodide salt
• 英文别名: 4-(1 H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine hydroiodide salt；1H-benzimidazol-2-yl(piperidin-4-yl)methanone;hydroiodide
• CAS: 178371-05-6
• 化学式: C₁₃H₁₅N₃O*HI
• 分子量: 357.194
• InChiKey: QHUONPBMMFBIQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.36
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine hydroiodide salt 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 丙酮 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 1-(3,4,5-trimethoxy-benzoyl)-3-[2-[4-[1-(2-allyloxy-ethyl)-1H-benzoimidazole-2-carbonyl]-piperidin-1-yl]-ethyl]-3-phenyl-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines useful for the treatment of allergic diseases

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代哌啶衍生物，其化学式为其立体异构体和药学上可接受的盐，可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这类拮抗剂在治疗过敏性疾病中很有用，包括：季节性鼻炎、过敏性鼻炎和鼻窦炎。

  公开号：

  US06329392B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(t-butoxycarbonyl)-4-(1-((2-trimethylsilyl)ethoxymethyl)-1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidine 在 氢碘酸 作用下， 生成 4-(1H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine hydroiodide salt
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and sar of 4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidines with dual histamine H1/tachykinin NK1 receptor antagonist activity

  摘要：

  A series of 4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidines with dual histamine H-1/tachykinin NK1 receptor antagonist activity has been prepared, Factors affecting receptor binding affinities and oral activity in this series are described. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10097-x

文献信息

• Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides
  申请人：Hoescht Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05998439A1

  公开（公告）日：1999-12-07

  The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

  本发明涉及一种新型的N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其化学式为##STR1## 其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可作为组胺受体拮抗剂和缩氨酸受体拮抗剂。这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；和呕吐。
• Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06297259B1

  公开（公告）日：2001-10-02

  The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

  本发明涉及新型取代的N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其立体异构体和药学上可接受的盐，其可作为组织胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这些拮抗剂可用于过敏性鼻炎的治疗，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。
• NOVEL SUBSTITUTED PIPERIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0777666A1

  公开（公告）日：1997-06-11
• SUBSTITUTED PIPERIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0777666B1

  公开（公告）日：1999-03-03
• US6329392B1
  申请人：——

  公开号：US6329392B1

  公开（公告）日：2001-12-11