1-Benztriazolylmethacrylat | 40952-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并三唑类
• 英文名称: 1-Benztriazolylmethacrylat
• 英文别名: 1-(2-methyl-acryloyloxy)-1H-benzotriazole；1-Methacryloxybenzotriazole；benzotriazol-1-yl 2-methylprop-2-enoate
• CAS: 40952-21-4
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₂
• 分子量: 203.2
• InChiKey: SZJPGHIRKPPBBI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  57
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6,7-trihydroxy-2-phenyl-8-(thiomorpholinomethyl)-4H-chromen-4-one 、 1-Benztriazolylmethacrylat 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5,6-dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-8-(thiomorpholinomethyl)-4H-chromen-7-yl 4-methoxy methacrylate
  参考文献：
  名称：

  黄芩素衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂的设计、合成和初级活性测定

  摘要：

  恶性肿瘤是一种死亡率很高的疾病。传统的治疗方法存在副作用、耐药性等诸多弊端。由于细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 在细胞周期调节中发挥着不可或缺的作用，因此它成为理性抗癌药物发现的一个有吸引力的目标。在此，我们报道了一系列黄芩素衍生物，它们显着抑制了 MCF-7 肿瘤细胞的增殖和 CDK1/cyclin B 激酶的活性。其中，化合物4a在50 μg/ml浓度下对MCF-7增殖的抑制率优于flavopiridol，与化合物CGP74514A相当，而化合物3o对CDK1/cyclin B激酶的抑制活性最佳（IC 50 = 1.26 微米）。对激酶的抑制活性与抗增殖活性密切相关。分子对接结果表明，化合物3o可以像黄酮吡啶一样通过氢键与 CDK1 的关键氨基酸残基 E81、L83 和 D146 相互作用。并且它还可以通过其引入的7-丙烯酸酯基团与D146形成额外的氢键，这是黄酮吡啶所没有的

  DOI：

  10.1111/cbdd.13917
• 作为产物：
  描述：

  甲基丙烯酸 、 1-羟基苯并三唑 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-Benztriazolylmethacrylat
  参考文献：
  名称：

  黄芩素衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂的设计、合成和初级活性测定

  摘要：

  恶性肿瘤是一种死亡率很高的疾病。传统的治疗方法存在副作用、耐药性等诸多弊端。由于细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 在细胞周期调节中发挥着不可或缺的作用，因此它成为理性抗癌药物发现的一个有吸引力的目标。在此，我们报道了一系列黄芩素衍生物，它们显着抑制了 MCF-7 肿瘤细胞的增殖和 CDK1/cyclin B 激酶的活性。其中，化合物4a在50 μg/ml浓度下对MCF-7增殖的抑制率优于flavopiridol，与化合物CGP74514A相当，而化合物3o对CDK1/cyclin B激酶的抑制活性最佳（IC 50 = 1.26 微米）。对激酶的抑制活性与抗增殖活性密切相关。分子对接结果表明，化合物3o可以像黄酮吡啶一样通过氢键与 CDK1 的关键氨基酸残基 E81、L83 和 D146 相互作用。并且它还可以通过其引入的7-丙烯酸酯基团与D146形成额外的氢键，这是黄酮吡啶所没有的

  DOI：

  10.1111/cbdd.13917

文献信息

• High refractive index aromatic-based prepolymer precursors
  申请人：Lai Yu-Chin

  公开号：US20050165246A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  Relatively high refractive index polymeric compositions and ophthalmic devices such as for example intraocular lenses and corneal inlays made therefrom are described herein. The preferred polymeric compositions are produced through the copolymerization of one or more aromatic-substituted polysiloxane prepolymers with one or more aromatic monomers, alkylated monomers or hydrophilic monomers.

  本文描述了相对较高的折射率聚合物组成物和眼科设备，例如由其制成的人工晶体和角膜植入物。首选的聚合物组成物是通过芳基取代的聚硅氧烷预聚物与一种或多种芳香单体，烷基单体或亲水性单体的共聚反应制备的。
• IMMUNOLOGICAL ASSAY METHOD AND REAGENT
  申请人：A & T Corporation

  公开号：EP1739426A1

  公开（公告）日：2007-01-03

  An immunoassay for measuring the concentration of a ligand contained in a solid-phase complex prepared by immobilizing said ligand, comprising the steps (1) and (2) or the steps (1') and (2'): (1) contacting a ligand, a first labeled substance binding specifically to said ligand and a second labeled substance binding specifically to said ligand with one another in a solvent to form a complex of said first labeled specifically binding substance, said ligand and said second labeled specifically binding substance; and (2) contacting said complex with carrier solid-phase particles supporting a substance binding specifically to the first marker of said first labeled specifically binding substance to form a solid-phase complex in which said complex and said carrier solid-phase particles are bound to each other by the first marker, or (1') contacting a ligand, a first labeled substance binding specifically to said ligand and a second labeled substance binding specifically to said first labeled specifically binding substance with one another in a solvent to form a mixture of a complex of said first labeled specifically binding substance and said ligand and a complex of said first labeled specifically binding substance and said second labeled specifically binding substance; and (2') contacting said complex mixture with carrier solid-phase particles supporting a substance binding specifically to the first marker of said first labeled specifically binding substance to form a solid-phase complex mixture in which said complexes and said carrier solid-phase particles are bound to each other by the first marker. According to the above immunoassay, the amount of said ligand to be measured can be determined at a high repeatability and a high sensitivity in a short period of time.

  一种免疫测定法，用于测量通过固定配体制备的固相络合物中所含配体的浓度，包括步骤(1)和(2)或步骤(1')和(2')： (1) 将配体、与所述配体特异性结合的第一标记物质和与所述配体特异性结合的第二标记物质在溶剂中相互接触，以形成所述第一标记特异性结合物质、所述配体和所述第二标记特异性结合物质的复合物；以及 (2) 将所述复合物与支持与所述第一标记的特异性结合物质的第一标记物特异性结合的物质的载体固相颗粒接触，以形成固相复合物，其中所述复合物和所述载体固相颗粒通过第一标记物相互结合，或 (1'）将配体、与所述配体特异性结合的第一标记物质和与所述第一标记特异性结合物质特异性结合的第二标记物质在溶剂中相互接触，以形成所述第一标记特异性结合物质和所述配体的复合物以及所述第一标记特异性结合物质和所述第二标记特异性结合物质的复合物的混合物；以及 (2'）将所述复合物混合物与支持与所述第一标记的特异性结合物质的第一标记物特异性结合的物质的载体固相颗粒接触，以形成固相复合物混合物，其中所述复合物和所述载体固相颗粒通过第一标记物相互结合。 根据上述免疫测定方法，可以在短时间内以高重复性和高灵敏度测定所述配体的待测量。
• Interpenetrating polymer network hydrophilic hydrogels for contact lens
  申请人：——

  公开号：US20010044482A1

  公开（公告）日：2001-11-22

  An interpenetrating polymer network (IPN) composition and a process for the manufacture of hydrogel contact lens using the invention material. The polymeric materials are formed by polymerization of: (1) an unsaturated alkyl(meth)acrylate or its derivatives such as 2-hydroxyethyl methacrylate as the principle monomer; (2) optionally vinyl containing comonomer(s) to enhance the resulting hydrogel water absorbing capability; (3) polymerizable multi-functional crosslinking agent(s); (4) an irradiation initiator and/or thermal initiator; (5) optionally other additives to impart the resulting hydrogel specific properties such as ultra-violet blocking ability and handling colors; in the presence of a soluble, hydrophilic IPN agent such as polyvinylpyrrolidone (PVP) or poly-2-ethyl-2-oxazoline (PEOX) with a specific molecular weight range. The novel hydrophilic hydrogel material in the present invention can be used to produce a spherical contact lens, a toric contact lens, a multifocal contact lens, a toric-multifocal contact lens, and other medical devices. The inventive hydrogel material shows a low degree of surface friction, a low dehydration rate, and a high degree of biodeposit resistance.

  一种互穿聚合物网络（IPN）组合物和一种使用本发明材料制造水凝胶隐形眼镜的工艺。该聚合物材料由以下物质聚合而成：(1) 以不饱和烷基（甲基）丙烯酸酯或其衍生物（如甲基丙烯酸 2-羟乙基酯）为主要单体；(2) 可选择的含乙烯基的共聚单体，以增强水凝胶的吸水能力；(3) 可聚合的多功能交联剂；(4) 辐照引发剂和/或热引发剂；(5) 可选的其他添加剂，以赋予所制得的水凝胶特定的性能，如紫外线阻隔能力和处理颜色；在有可溶性亲水 IPN 剂（如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）或具有特定分子量范围的聚 2-乙基-2-噁唑啉（PEOX））存在的情况下。本发明中的新型亲水性水凝胶材料可用于生产球面隐形眼镜、散光隐形眼镜、多焦点隐形眼镜、散光多焦点隐形眼镜和其他医疗器械。本发明的水凝胶材料表面摩擦力小、脱水率低、抗生物沉积能力强。
• High refractive index aromatic-based prepolymers
  申请人：——

  公开号：US20030134977A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  Relatively high refractive index polymeric compositions and ophthalmic devices such as for example intraocular lenses and corneal inlays made therefrom are described herein. The preferred polymeric compositions are produced through the copolymerization of one or more aromatic-substituted polysiloxane prepolymers with one or more aromatic monomers, alkylated monomers or hydrophilic monomers.

  本文描述了相对高折射率的聚合物组合物和眼科设备，例如由其制成的眼内透镜和角膜镶嵌物。首选的聚合物组合物是由一种或多种芳香族取代的聚硅氧烷预聚物与一种或多种芳香族单体、烷基化单体或亲水性单体共聚而成。
• Process for manufacturing intraocular lenses with blue light absorption characteristics
  申请人：Lai Yu-Chin

  公开号：US20050055090A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  A process for producing intraocular lenses (IOLs) capable of absorbing blue light and ultraviolet light using photo curing. Intraocular lenses so produced block blue light and ultraviolet light from reaching the retina of an eye implanted with the IOL. By blocking blue light and ultraviolet light from reaching the retina, the IOL thereby prevents potential damage to the retina.

  一种利用光固化生产能够吸收蓝光和紫外线的眼内透镜（IOL）的工艺。这样生产出的眼内人工晶体可以阻挡蓝光和紫外线到达植入人工晶体的眼睛视网膜。通过阻挡蓝光和紫外线到达视网膜，人工晶体从而防止了视网膜可能受到的损害。