(+)-3-methoxy-(9α,13α,14α)-morphinan | 4163-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: (+)-3-methoxy-(9α,13α,14α)-morphinan
• 英文别名: (1R,9R,10S)-4-methoxy-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-triene
• CAS: 4163-20-6
• 化学式: C₁₇H₂₃NO
• 分子量: 257.376
• InChiKey: ILNSWVUXAPSPEH-DJIMGWMZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-3-methoxy-(9α,13α,14α)-morphinan 、 氯甲酸乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 (+)-17-ethylcarbamate-3-methoxy-(9α,13α,14α)-morphinan
  参考文献：
  名称：

  COMBINATION OF MORPHINAN COMPOUNDS AND ANTIDEPRESSANT FOR THE TREATMENT OF PSEUDOBULBAR AFFECT, NEUROLGICAL DISEASES, INTRACTABLE AND CHRONIC PAIN AND BRAIN INJURY

  摘要：

  本文提供了包含根据公式I或公式II的右美沙芬类似物或其药学上可接受的盐之一，以及辅助剂，例如抗抑郁药物，如选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂；5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂；去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂；单胺氧化酶抑制剂；选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；三环抗抑郁药物或其中任何一种的药学上可接受的盐的组合物。这些组合物在假性球麻痹、神经痛、神经退行性疾病、脑损伤等治疗中非常有用。

  公开号：

  US20160143902A1
• 作为产物：
  描述：

  Levomethorphan 、 乙酰氯 在 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 (+)-3-methoxy-(9α,13α,14α)-morphinan
  参考文献：
  名称：

  COMBINATION OF MORPHINAN COMPOUNDS AND ANTIDEPRESSANT FOR THE TREATMENT OF PSEUDOBULBAR AFFECT, NEUROLGICAL DISEASES, INTRACTABLE AND CHRONIC PAIN AND BRAIN INJURY

  摘要：

  本文提供了包含根据公式I或公式II的右美沙芬类似物或其药学上可接受的盐之一，以及辅助剂，例如抗抑郁药物，如选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂；5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂；去甲肾上腺素、多巴胺再摄取抑制剂；单胺氧化酶抑制剂；选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；三环抗抑郁药物或其中任何一种的药学上可接受的盐的组合物。这些组合物在假性球麻痹、神经痛、神经退行性疾病、脑损伤等治疗中非常有用。

  公开号：

  US20160143902A1

文献信息

• [EN] MORPHINAN COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DU MORPHINANE
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010033801A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  This invention relates to novel morphinan compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a σ1 receptor agonist that also has NMDA antagonist activity.

  本发明涉及新型的吗啡喃化合物及其可药用盐。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物，以及在使用σ1受体激动剂且具有NMDA拮抗活性的药物治疗方法中使用该组合物来治疗疾病和状况。
• [EN] DEUTERATED MORPHINAN COMPOUNDS FOR USE IN TREATING AGITATION<br/>[FR] COMPOSÉS DE MORPHINANE DEUTÉRÉ UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE L'AGITATION
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017020002A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.

  本发明涉及治疗焦虑的方法，包括给予吗啡酮化合物或其药用盐。本发明还提供了在治疗焦虑和相关疾病的方法中，将这种吗啡酮化合物与奎尼丁或两者中的任何一个或两者的药用盐结合使用。
• Morphinan Compounds
  申请人：Tung Roger

  公开号：US20080280936A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  This disclosure relates to novel morphinan compounds and their derivatives, pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. This disclosure also provides compositions comprising a compound of this disclosure and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a σ 1 receptor agonist that also has NMDA antagonist activity.

  本公开涉及新型吗啡酮化合物及其衍生物、药用可接受的盐、溶剂化合物和水合物。本公开还提供了包括本公开化合物的组合物以及利用这些组合物在治疗通过给予既具有NMDA拮抗活性又具有σ1受体激动剂的疾病和症状的方法中受益的疾病和症状。
• Morphinan compounds
  申请人：Concert Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2345653A1

  公开（公告）日：2011-07-20

  This disclosure relates to novel morphinan compounds and their derivatives, pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. This disclosure also provides compositions comprising a compound of this disclosure and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a σ1 receptor agonist that also has NMDA antagonist activity.

  本公开涉及新型吗啡南化合物及其衍生物、其药学上可接受的盐、溶液剂和水合物。本公开还提供了包含本公开化合物的组合物，以及这些组合物在治疗疾病和病症的方法中的用途，这些疾病和病症可通过施用同时具有 NMDA 拮抗剂活性的 σ1 受体激动剂得到有益治疗。
• Combination of morphinan compounds and antidepressant for the treatment of pseudobulbar affect
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2397158A2

  公开（公告）日：2011-12-21

  Provided herein are compositions comprising a dextromethorphan analog according to Formula I or Formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof of either of the foregoing, and a co-agent, e.g., an antidepressant such as a serotonin norepinephrine reuptake inhibitor; a serotonin noradrenaline dopamine reuptake inhibitor; a norepinephrine dopamine reuptake inhibitor; a monoamine oxidase inhibitor; a selective serotonin reuptake inhibitor; and a tricyclic antidepressant or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. The compositions are useful in the treatment of pseudobulbar affect, neuropathic pain, neurodegenerative diseases, brain injuries, and the like.

  本文提供的组合物包含根据式 I 或式 II 的右美沙芬类似物或上述任一种的药学上可接受的盐，以及一种共用试剂，例如抗抑郁剂，如 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂；5-羟色胺去甲肾上腺素多巴胺再摄取抑制剂；去甲肾上腺素多巴胺再摄取抑制剂；单胺氧化酶抑制剂；选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂；三环类抗抑郁剂或上述任一种的药学上可接受的盐。这些组合物可用于治疗假性布巴效应、神经性疼痛、神经退行性疾病、脑损伤等。