become a possible therapeutic target for these conditions. 5,6-fused bicyclic heteroaromatic systems that resemble adenine of ATP represent optimal scaffolds for the development of a new class of ATP competitive CK1δ inhibitors. In particular, a new series of [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidines and [1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazines was developed. Some crucial interactors have been identified, such
蛋白激酶CK1 δ表达和活性涉及在包括神经炎症和神经变性疾病不同病理情况。出于这个原因,蛋白激酶CK1 δ已经成为这些条件的可能的治疗靶标。5,6-稠类似于
ATP的
腺嘌呤代表最佳的支架为一类新的
ATP竞争力的CK1的发展双环杂系统δ
抑制剂。特别是,一系列新的[1,2,4]三唑[1,5- c ]
嘧啶和[1,2,4]三唑[1,5- a ]研制了[1,3,5]三嗪。已经鉴定出一些关键的相互作用子,例如能够与[1,2,4] triazolo [1,5- c的5和7位上的铰链区残基相互作用的游离
氨基的存在。]
嘧啶和[1,2,4]三唑[1,5- a分别[] [1,3,5]三嗪支架;或在两个核的2位上都存在3-羟苯基或3,5-二羟苯基部分。分子模型研究确定了
抑制剂-蛋白质识别过程中涉及的关键相互作用,这些相互作用与所述结构-活性关系适当相符。考虑到CK1蛋白激酶参与各种病理,特别是中枢神经系统的病理这一