2-chloro-4-(2-methoxyphenyl)pyridine | 1292370-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-(2-methoxyphenyl)pyridine
• CAS: 1292370-02-5
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO
• 分子量: 219.671
• InChiKey: JMAITUIGUAEDJA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.6±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.194±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-(2-methoxyphenyl)pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 N-(3-(1,4-diazepan-1-yl)phenyl)-4-(2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  KR20220147511A

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-溴吡啶 、 2-甲氧基苯基硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以62%的产率得到2-chloro-4-(2-methoxyphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE DISUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE DISUBSTITUÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药理活性剂的使用，特别是用于预防和/或治疗传染病，包括机会性疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。此外，本发明还涉及使用所述二取代吡啶衍生物作为蛋白激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2012117059A1

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Zeitlmann Lutz

  公开号：US20110224225A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Compounds of general Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R a , A, B and x are as defined herein are inhibitors of protein kinases in particular members of the cyclin-dependent kinase family and/or the glycogen synthase kinase 3 family and are useful in preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, cancer, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases, metabolic disorders, renal diseases, neurologic and neuropsychiatric diseases and neurodegenerative diseases.

  通用式(I)的化合物： 其中R1、R2、R3、Ra、A、B和x的定义如本文所述，是特定于细胞周期蛋白激酶家族和/或糖原合成酶激酶3家族的抑制剂，并且在预防和/或治疗任何类型的疼痛、炎症性疾病、癌症、免疫性疾病、增殖性疾病、传染病、心血管疾病、代谢性疾病、肾脏疾病、神经和神经精神疾病以及神经退行性疾病方面具有用处。
• Copper-Catalyzed Coupling of Triaryl- and Trialkylindium Reagents with Aryl Iodides and Bromides through Consecutive Transmetalations
  作者：Surendra Thapa、Santosh K. Gurung、Diane A. Dickie、Ramesh Giri

  DOI：10.1002/anie.201407586

  日期：2014.10.20

  An efficient copper(I)‐catalyzed coupling of triaryl and trialkylindium reagents with aryl iodides and bromides is reported. The reaction proceeds at low catalyst loadings (2 mol %) and generally only requires 0.33 equivalents of the triorganoindium reagent with respect to the aryl halide as all three organic nucleophilic moieties of the reagent are transferred to the products through consecutive transmetalations

  据报道，三芳基和三烷基铟试剂与芳基碘化物和溴化物的高效铜（I）催化偶联。反应在低催化剂负载量（2mol％）下进行，并且相对于芳基卤化物，通常仅需要0.33当量的三有机铟试剂，因为试剂的所有三个有机亲核部分都通过连续的重金属化作用转移到产物中。该反应耐受各种官能团和空间受阻的底物。此外，涉及潜在反应中间体的合成和表征的初步机理研究提供了构成催化循环的基本步骤的一瞥。
• Copper-catalysed cross-coupling of arylzirconium reagents with aryl and heteroaryl iodides
  作者：Surendra Thapa、Prakash Basnet、Santosh K. Gurung、Ramesh Giri

  DOI：10.1039/c5cc00116a

  日期：——

  An unprecedented Cu^I-catalysed cross-coupling of arylzirconium reagents with aryl and heteroaryl iodides is reported. Mechanistic studies with a Cp₂ZrAr₂ complex revealed that Cp₂Zr(Ar)(Cl) is the reactive species that undergoes transmetalation with (PN-1)CuI.

  报道了一种前所未有的Cu催化的芳基锆试剂与芳基和杂环碘化物的偶联反应。与Cp₂ZrAr_{2>复合物的机理研究表明，Cp2Zr(Ar)(Cl)是发生与(PN-1)CuI的跨金属化反应的活性物种。}
• [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE DISUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE DISUBSTITUÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS
  申请人：LEAD DISCOVERY CENTER GMBH

  公开号：WO2012117059A1

  公开（公告）日：2012-09-07

  The present invention relates to disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted pyridine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

  本发明涉及二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物作为药理活性剂的使用，特别是用于预防和/或治疗传染病，包括机会性疾病、免疫疾病、自身免疫疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种所述二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。此外，本发明还涉及使用所述二取代吡啶衍生物作为蛋白激酶抑制剂。
• Pharmaceutically Active Disubstituted Pyridine Derivatives
  申请人：Rühter Gerd

  公开号：US20140296304A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention relates to disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted pyridine derivatives as inhibitors for a protein kinase.

  本发明涉及二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐，以及这些衍生物作为药物活性剂的使用，特别是用于预防和/或治疗传染病，包括机会性疾病、免疫性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、炎症、勃起功能障碍和中风，以及含有至少一种该二取代吡啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的制药组合物。此外，本发明还涉及将该二取代吡啶衍生物用作蛋白激酶抑制剂的使用。