3-(1-咪唑基)-DL-丙氨酸 | 501-32-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-(1-咪唑基)-DL-丙氨酸
• 英文名称: β-(Imidazol-1-yl)-α-alanin
• 英文别名: 2-amino-3-imidazol-1-yl-propionic acid；2-Amino-3-imidazol-1-yl-propionsaeure；2-amino-3-imidazol-1-ylpropanoic acid
• CAS: 501-32-6
• 化学式: C₆H₉N₃O₂
• 分子量: 155.156
• InChiKey: FWBXNMSLCRNZOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-咪唑基)-DL-丙氨酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-[1-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-3-imidazol-1-yl-1-oxopropan-2-yl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF ATP SYNTHASE - COSMETIC AND THERAPEUTIC USES
  [FR] INHIBITEURS D'UTILISATIONS COSMÉTIQUES ET THÉRAPEUTIQUES D'ATP SYNTHASE

  摘要：

  本公开教导了IF1蛋白活性是寿命的分子决定因素，通过支持实验数据解释了不同物种具有不同最大寿命的原因。本公开教导了使用IF1蛋白/片段（或其序列变体）或其融合蛋白作为减缓/延迟/减少受试者衰老的药剂，可选作为化妆品组分，可选用于治疗与年龄相关的疾病/失调。此外，本公开还教导了其他F1F0 ATP水解抑制剂，包括多种不同支架的小分子，用于此目的。此外，通过支持实验数据，本公开还教导了减缓ATP合成酶的ATP水解模式的化合物对于治疗各种疾病和失调的有用性，包括癌症，特别是利用Warburg效应的癌症。

  公开号：

  WO2022157548A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-4-(imidazol-1-yl-methylene)-2-phenyl-2-oxazolin-5-one 生成 3-(1-咪唑基)-DL-丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  BISH, CH. J.;JONES, J. H., TETRAHEDRON LETT., 1984, 25, N 6, 679-680

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BACKBONE-CYCLIZED PEPTIDOMIMETICS<br/>[FR] PEPTIDOMIMÉTIQUES À SQUELETTE CYCLISÉ
  申请人：POLYPHOR AG

  公开号：WO2016162127A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  Novel backbone-cyclized peptidomimetics of the general formula cyclo[-P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-T1-T2-] (I) wherein the single elements T or P are α-amino acid residues connected in either direction which, depending on their positions in the chain, are as defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to modulate the GLP-1 receptor. They can be used as medicaments to treat, prevent, or delay the onset of diseases, disorders or conditions in which modulation of the human GLP-1 receptor is beneficial, such as type 2 diabetes. These backbone-cyclized peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

  新型的骨架环化肽类似物的一般公式为cyclo[-P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-T1-T2-]（I），其中单个元素T或P是α-氨基酸残基，以任一方向连接，根据它们在链中的位置，在描述和权利要求中定义，以及其盐，具有调节GLP-1受体的特性。它们可用作药物治疗、预防或延缓调节人类GLP-1受体有益的疾病、紊乱或病况，如2型糖尿病。这些骨架环化肽类似物可通过基于混合固相和溶液相合成策略的过程制造。
• Microstructural investigation of four kinds of γ′–Fe₄N nitrides in ion-nitrided pure iron
  作者：Z. Q. Liu、Z. K. Hei、D. X. Li

  DOI：10.1557/jmr.2002.0380

  日期：2002.10

  Conventional and high-resolution electron microscopies were used to investigate the microstructure and precipitation mechanism of four kinds of γ′–Fe₄N nitrides, formed at the surface during nitriding of polycrystalline pure iron sheet. γ′ nitrides in the top columnar compound layer were thin plates (3–12 nm), which precipitated from ε–Fe₂₋₃N grains with orientation relationship of (111)γ′//(0001)ε and [011]γ′//[1210]ε. Those in the transition compound layer remained as equiaxed grains (1–1.5 μm), which grew from the α–Fe substrate during nitriding. In the diffusion layer, striated γ′ nitrides nucleated from α″–Fe₁₆N₂ nitrides with orientation relationship of (100)γ′// (110)α″ and [011]γ′//[111]α″ while unstriated γ′ nitrides precipitated from the α–Fe substrate with the orientation relationship of (100)γ′//(110)α and [011]γ′//[111]α.

  采用传统电子显微镜和高分辨率电子显微镜研究了多晶纯铁板氮化过程中表面形成的四种γ′-Fe4N氮化物的显微结构和析出机理。顶部柱状化合物层中的γ′氮化物为薄板（3-12 nm），由取向关系为（111）γ′//（0001）ε和[011]γ′//[1210]ε的ε-Fe2-3N晶粒析出。过渡化合物层中的晶粒仍为等轴晶粒（1-1.5 μm），它们是在氮化过程中从α-Fe基底上长出来的。在扩散层中条纹状γ′氮化物由α″-Fe16N2 氮化物成核，取向关系为(100)γ′//(110)α″和[011]γ′//[111]α″。而从α-Fe基底析出的非条状γ′氮化物的取向关系为(100)γ′//(110)α和[011]γ′//[111]α。
• [EN] BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS<br/>[FR] PEPTIDOMIMÉTIQUES EN ÉPINGLE À CHEVEUX BÊTA
  申请人：POLYPHOR AG

  公开号：WO2016050361A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Beta-hairpin peptidomimetics of the general formula (I), cyclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6- P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] a nd pharmaceutically acceptable salts thereof, with P1 to P12, T1 and T2 being elements as defined in the description and the claims, have Gramnegative antimicrobial activity to e.g. inhibit the growth or to kill microorganisms such as Klebsiellapneumoniae and/or Acinetobacter baumannii and/or Escherichia coli. They can be used as medicaments to treat or prevent infections or as disinfectants for foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

  Beta-发夹肽类似物的一般式(I)，环[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2]及其药学上可接受的盐，其中P1至P12，T1和T2是描述和权利要求中定义的元素，具有抗革兰氏阴性微生物活性，例如抑制生长或杀灭肺炎克雷伯菌、包括鲍曼不动杆菌和/或大肠杆菌等微生物。它们可用作药物治疗或预防感染，或用作食品、化妆品、药物或其他含营养物质的材料的消毒剂。这些肽类似物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的过程制造。
• Inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease
  申请人：——

  公开号：US20020065248A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  The present invention relates to compounds of Formula (I): 1 wherein A 1 is methylene, ethylene or propylene group and A 2 is N or CR 5 , or stereoisomeric forms, stereoisomeric mixtures, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of HCV NS3 protease, and to pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising the same, and methods of using the same for treating viral infection or as an assay standard or reagent.

  本发明涉及化合物的结构公式（I）：其中A1为亚甲基、乙烯基或丙烯基，A2为N或CR5，或其立体异构体形式、立体异构体混合物或药用盐形式，用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂，以及包含相同化合物的药物组合物和诊断试剂盒，以及用于治疗病毒感染或作为测定标准或试剂的方法。
• Diagnostic and therapeutic agents
  申请人：Taube Seija

  公开号：US20070258899A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Tumor targeting units are disclosed which have a peptide sequence C y —Y—G-F—X—W-G-Z-C yy (SEQ ID NO: 25), or a pharmaceutically or physiologically acceptable salt thereof. Tumor targeting agents are also disclosed having at least one targeting unit, directly or indirectly coupled to at least one effector unit. Diagnostic or pharmaceutical compositions having at least one targeting unit or at least one targeting agent, and targeting units or targeting agents for the preparation of a medicament for the treatment of cancer related diseases (including cancer), especially for the treatment of colon/colorectal cancer or its metastases are also disclosed.

  揭示了具有肽序列Cy—Y—G-F—X—W-G-Z-Cyy（序列ID编号：25）或其药学或生理上可接受的盐的肿瘤靶向单元。还披露了具有至少一个靶向单元的肿瘤靶向剂，直接或间接地偶联至至少一个效应单元。还披露了具有至少一个靶向单元或至少一个靶向剂的诊断或药物组合物，以及用于制备治疗癌症相关疾病（包括癌症）的药物的靶向单元或靶向剂，特别是用于治疗结肠/结直肠癌或其转移的靶向单元或靶向剂。