2-aminophenoxyacetic acid | 4323-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-aminophenoxyacetic acid
• 英文别名: (2-Amino-phenoxy)-essigsaeure；2-(2-aminophenoxy)acetic Acid
• CAS: 4323-68-6
• 化学式: C₈H₉NO₃
• 分子量: 167.164
• InChiKey: CJGAGJOWSFCOPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-二甲氧基肉桂酸 、 2-aminophenoxyacetic acid 生成 {2-[(E)-3-(3,4-Dimethoxy-phenyl)-acryloylamino]-phenoxy}-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  FR2267764

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基苯氧乙酸 在 10% Pd/C 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-aminophenoxyacetic acid
  参考文献：
  名称：

  在抗疟疾活动增强羟甲基羰基（HMC）基于等位基因的二肽模拟物，针对疟疾天冬氨酸蛋白酶的组织蛋白酶。

  摘要：

  纤溶酶（Plm）是新型抗疟药的潜在靶标，但是大多数报道的Plm抑制剂具有相对较低的抗疟活性。我们合成了一系列的二肽型HIV蛋白酶抑制剂，其中含有一个别苯基去甲他汀-二甲基硫代脯氨酸支架，以表现出对Plm II的有效抑制活性。在感染的红细胞分析中，它们对恶性疟原虫的活性与针对靶酶的活性有很大不同。为了提高拟肽Plm抑制剂的抗疟疾活性，我们在高效Plm抑制剂KNI-10006的结构上连接了取代基。在这些衍生物中，我们确定了烷基氨基化合物，例如44（KNI-10283）和47（KNI-10538），其抗疟活性提高了15倍以上，达到亚微摩尔水平，保持其强大的Plm II抑制活性和低细胞毒性。这些结果表明，特定碱性基团上的辅助取代基有助于将抑制剂递送至靶标Plm。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.10.011

文献信息

• Aminophenoxyacetic acid derivatives and pharmaceutical composition containing thereof
  申请人：Annoura Hirokazu

  公开号：US20050245574A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  There is provided an aminophenoxyacetic acid derivative of the following formula (I): wherein, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are, independent from each other, alkoxy group, alkyl group or aryl group, etc.; E 1 and E 2 are oxygen atom, sulfur atom, etc.; n is 0 to 5; X and Y are alkylene group, cycloalkylen group, or alkenylen group; Q is pheny group which may be substituted or benzoyl group, etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neuroprotective effects by inducing calbindin D28Kd, one of Ca 2+ -binding proteins.

  提供了以下式子（I）的氨基苯氧乙酸衍生物： 其中，R1、R2、R3和R4是独立的烷氧基、烷基或芳基等基团；E1和E2是氧原子、硫原子等；n为0到5；X和Y是烷基、环烷基或烯基等；Q是苯基，可能被取代或苯甲酰基等，或其药学上可接受的盐。 这些化合物通过诱导钙结合蛋白之一的钙结合蛋白D28Kd具有神经保护作用。
• Carboxyalkoxy-substituted acyl-carboxyphenylurea derivatives and their use as medicaments
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040157922A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  Carboxyalkoxy-substituted acyl-carboxyphenylurea derivatives and their use as medicaments The invention relates to acyl-carboxyphenylurea derivatives and to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. Compounds of the formula I, 1 in which the radicals have the stated meanings, and the physiological tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example for the treatment of type II diabetes.

  羧基烷氧基取代的酰基-羧基苯基脲衍生物及其作为药物的用途本发明涉及酰基-羧基苯基脲衍生物及其生理上耐受的盐和生理上功能衍生物。描述了公式I的化合物，其中基团具有所述的含义，以及其生理上耐受的盐和制备它们的过程。这些化合物例如适用于治疗II型糖尿病。
• Alpha-4 beta-1 integrin ligands for imaging and therapy
  申请人：Lam S. Kit

  公开号：US20060019900A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention provides α 4 β 1 integrin ligands that display high binding affinity, specificity, and stability. The ligands comprise a peptide having n independently selected amino acids, wherein at least one amino acid is an unnatural amino acid or a D-amino acid, and wherein n is an integer of from 3 to 20. Methods are provided for administering the ligands for treating cancer, inflammatory diseases, and autoimmune diseases. Also provided are methods for administering the ligands for imaging a tumor, organ, or tissue in a subject.

  本发明提供了α4β1整合素配体，该配体具有高结合亲和力、特异性和稳定性。该配体包括具有n个独立选择的氨基酸的肽，其中至少一个氨基酸是非天然氨基酸或D-氨基酸，n为3到20的整数。提供了用于治疗癌症、炎症性疾病和自身免疫疾病的配体给药方法。还提供了用于在受试者中成像肿瘤、器官或组织的配体给药方法。
• CARBOXYALKOXY-SUBSTITUTED ACYL-CARBOXYPHENYLUREA DERIVATIVES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：DeFossa Elisabeth

  公开号：US20070088083A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  The invention relates to acyl-carboxyphenylurea derivatives and to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. Compounds of the formula I, in which the radicals have the stated meanings, and the physiological tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example for the treatment of type II diabetes.

  该发明涉及酰基-羧基苯脲衍生物及其生理上可耐受的盐和生理上功能的衍生物。描述了式I的化合物，其中基团具有所述的含义，以及其生理上可耐受的盐和制备它们的方法。该化合物适用于例如治疗II型糖尿病。
• Substituted-di-t-butylphenols
  申请人：RIKER LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0212848A2

  公开（公告）日：1987-03-04

  Novel compounds which are 2,6-di-t-butylphenols substituted on the 4 position by an anilino group, which anilino group is substituted by a carboxyl substitutent, a tetrazolyl substituent or an N-methyltetrazolyl substituent, are useful antiallergic agents. Pharmaceutical compositions containing and pharmacological methods of using such compounds are also disclosed, as are synthetic intermediates for preparing such compounds. Certain of the synthetic intermediates also exhibit useful antiallergic activity.

  2,6-二对丁基苯酚在 4 位上被苯胺基取代的新型化合物是有用的抗过敏剂，苯胺基被羧基取代基、四唑基取代基或 N-甲基四唑基取代基取代。此外，还公开了含有此类化合物的药物组合物和使用此类化合物的药理方法，以及制备此类化合物的合成中间体。某些合成中间体也显示出有用的抗过敏活性。