Described herein is a palladium-catalyzed borylative cyclization and cyclopropanation of terminal alkyne-derived enynes, affording borylated bicycles, fused cycles, and bridged cycles in good isolated yields. The synthetic utility of this protocol was fully demonstrated by large scale reaction and synthetic derivatization of the borate group.
1-Phenyl-2-cyclohexen-1-alkylamin-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO.
Aktiengesellschaft
公开号:EP0033156A2
公开(公告)日:1981-08-05
1-Phenyl-2-cyclohexen- 1-alkylamin-Derivate der Formel
worin R' Hydroxy oder niederes Alkoxy, n die Zahl 1 oder 2, R2 niederes Alkyl und R3 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl oder niederes Cycloalkylmethyl bedeuten,
und pharmazeutisch akzeptable Säureadditionssalze davon sind analgetisch wirksam und eignen sich zur Bekämpfung von Schmerzen. Sie können nach verschiedenen Methoden ausgehend von teilweise neuen Zwischenprodukten hergestellt und zu galenischen Darreichungsformen verarbeitet werden.