4-amino-6,7-dibromo-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione | 153504-98-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-amino-6,7-dibromo-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione
• 英文别名: 4-amino-6,7-dibromo-1H-quinoxaline-2,3-dione
• CAS: 153504-98-4
• 化学式: C₈H₅Br₂N₃O₂
• 分子量: 334.955
• InChiKey: GWIDQFPJDIRRAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.143±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)乙酰胺 在 sodium hydroxide 、 溴 、 硝酸 作用下， 以 盐酸 、 四氯化碳 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 concentrated H2 SO4 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-amino-6,7-dibromo-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonists and the use thereof

  摘要：

  治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元损失的方法，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的副作用，以及治疗焦虑、慢性疼痛、癫痫、诱导麻醉和治疗精神病的方法，通过向需要此类治疗的动物施用一种对甘氨酸结合位点具有高亲和力、无PCP副作用且能穿过动物血脑屏障的化合物来进行披露。还披露了新型的1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮，及其药物组合物。还披露了1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮的高度可溶性铵盐。

  公开号：

  US05514680A1

文献信息

• GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP0647137B1

  公开（公告）日：2008-08-13
• US5514680A
  申请人：——

  公开号：US5514680A

  公开（公告）日：1996-05-07
• US5622952A
  申请人：——

  公开号：US5622952A

  公开（公告）日：1997-04-22
• US5620979A
  申请人：——

  公开号：US5620979A

  公开（公告）日：1997-04-15
• [EN] GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE GLYCINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：WEBER, Eckard

  公开号：WO1994000124A1

  公开（公告）日：1994-01-06

  (EN) Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions, inducing anesthesia and treating psychosis are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a compound having high affinity for the glycine binding site, lacking PCP side effects and which crosses the blood brain barrier of the animal. Also disclosed are novel 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones, and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are highly soluble ammonium salts of 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.(FR) Procédés de traitement ou de prophylaxie de la dépopulation neuronale associée à l'ictus, à l'ischémie, aux traumatismes du système nerveux central, à l'hypoglycémie, et à la chirurgie, de traitement des maladies neuro-dégénératives, notamment la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique, la chorée de Huntington et le syndrome de Down, de traitement ou de prophylaxie des conséquences défavorables de l'hyperactivité des acides aminés excitatifs, et de traitement de l'angoisse, de l'algie chronique et des convulsions, de déclenchement de l'anesthésie et de traitement de la psychose. Lesdits procédés consistent à administrer à un animal qui en a besoin un composé présentant une affinité élevée pour le site de liaison de glycine, ne provoquant aucun effet secondaire dû à la phencyclidine, et pouvant franchir la barrière hémato-encéphalique de l'animal. Sont également décrits de nouveaux 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones et leurs compositions pharmaceutiques, ainsi que des sels d'ammonium très solubles des 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.