(S)-2,3-sihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2,3-sihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-7-ium-2-carboxylate
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: JSHWYMVQSPFANN-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-amino-3-(2-bromopyridin-3-yl)propanoic acid 在 potassium carbonate 、 copper(l) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以77%的产率得到(S)-2,3-sihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  通过甘氨酸和烷基卤化物的Ni（II）配合物的烷基化反应，不对称合成手性杂环氨基酸

  摘要：

  对卤代烷反应性的研究已经导致开发了一种新方法，用于不对称合成手性杂环氨基酸。该方案涉及甘氨酸的Ni（II）配合物的不对称烷基化反应以形成中间体，然后该中间体分解以高收率和极佳的非对映选择性形成一系列有价值的手性氨基酸。手性氨基酸经历了平滑的分子内环化过程，以高收率和对映选择性提供了有价值的手性杂环氨基酸。该结果为开发手性杂环氨基酸的新合成方法铺平了道路。

  DOI：

  10.1021/jo501571j

文献信息

• [EN] AZAINDOLINES<br/>[FR] AZAINDOLINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014056871A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Disclosed are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, Y, Z, R1, R2, R3 and R4 are as described in this application, and methods of using the compounds in the treatment of cancer.

  揭示了式（I）的化合物或其药用盐，其中W、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本申请中所述，并且使用这些化合物治疗癌症的方法。
• [EN] AZAINDOLINE COMPOUNDS AS GRANZYME B INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DU GRANZYME B
  申请人：VIDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016015159A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Azaindoline compounds as granzyme B inhibitors, compositions that include the compounds, and methods for using the compounds. Methods for treating cutaneous scleroderma, epidermolysis bullosa, radiation dermatitis, alopecia areata, and discoid lupus erythematosus are provided.

  Azaindoline化合物作为颗粒酶B抑制剂，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。提供了治疗皮肤硬化症、表皮溃疡、放射性皮炎、斑秃和圆盘状红斑狼疮的方法。
• AZAINDOLINES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20150266879A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Disclosed are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described in this application, and methods of using the compounds in the treatment of cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中W、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本申请所述，并且使用这些化合物治疗癌症的方法。
• Azaindoline compounds as granzyme B inhibitors
  申请人：viDA Therapeutics Inc.

  公开号：US10246487B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  Azaindoline compounds as granzyme B inhibitors, compositions that include the compounds, and methods for using the compounds. Methods for treating cutaneous scleroderma, epidermolysis bullosa, radiation dermatitis, alopecia areata, and discoid lupus erythematosus are provided.

  作为颗粒酶 B 抑制剂的氮杂吲哚啉化合物、包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。提供了治疗皮肤硬皮病、表皮松解症、放射性皮炎、斑秃和盘状红斑狼疮的方法。
• AZAINDOLINES HAVING ACTIVITY AS INHIBITORS OF IAP
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2906560B1

  公开（公告）日：2017-02-22