5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one | 1263077-21-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
• 英文别名: 5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4-one
• CAS: 1263077-21-9
• 化学式: C₈H₅Cl₂N₃O
• 分子量: 230.053
• InChiKey: RQTLWISLOJOPOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  428.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.17h， 生成 7-(4-(2-morpholinoethylamino)-3-(methylsulfonyl)phenyl)-5-(isopropylamino)-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS SYK KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT SERVIR D'INHIBITEURS DE LA KINASE SYK

  摘要：

  公开号：

  WO2011014795A3
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯烟酰胺 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS SYK KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT SERVIR D'INHIBITEURS DE LA KINASE SYK

  摘要：

  公开号：

  WO2011014795A3
• 作为试剂：
  描述：

  5,7-二氯吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3h)-酮 、 sodium;hydride 、 碘甲烷 、 甲醇 在 crude product 、 silica 、 5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.25h， 以to obtain the final compound 5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one的产率得到5,7-dichloro-3-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrido [4, 3-D] pyrimidinone derivatives as kinase inhibitors

  摘要：

  该发明提供了一类公式（I）的化合物，包括这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或去调节的激酶活性相关的疾病或障碍的方法，特别是Syk，ZAP70，KDR，FMS，FLT3，c-Kit，RET，TrkA，TrkB，TrkC，IGR-IR，AIk，c-FMS或它们的组合。

  公开号：

  US08354526B2

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRIGGERING RECEPTOR EXPRESSED ON MYELOID CELLS 2 AGONISTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE RÉCEPTEUR DE DÉCLENCHEMENT EXPRIMÉ SUR DES AGONISTES DE CELLULES MYÉLOÏDES 2 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021226135A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure provides compounds of Formula (I), useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ("TREM2"). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

  本公开提供了一种化合物的化学式（I），用于激活在髓样细胞上表达的触发受体2（"TREM2"）。本公开还提供了包含这些化合物的药物组合物，这些化合物的用途，以及用于治疗例如神经退行性疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成化合物的中间体中有用的中间体。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS SYK KINASE INHIBITORS
  申请人：Che Jianwei

  公开号：US20120184526A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  Provided herein are a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated Syk kinase activity.

  本文提供了一类新型化合物，包括这些化合物的药物组成物和使用这些化合物治疗或预防与异常或非规则Syk激酶活性相关的疾病或障碍的方法。
• Compounds and compositions as Syk kinase inhibitors
  申请人：Che Jianwei

  公开号：US08722692B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  Provided herein are a novel class of compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated Syk kinase activity.

  本文提供了一种新型的化合物类别，其化学式为(I)，包括这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或非规则的Syk酶活性相关的疾病或疾病的方法。
• PYRIDO [4, 3-D] PYRIMIDINONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Ding Qiang

  公开号：US20110003790A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The invention provides a class of compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly Syk, ZAP70, KDR, FMS, FLT3, c-Kit, RET, TrkA, TrkB, TrkC, IGR-IR, AIk, c-FMS, or combinations thereof.

  本发明提供了一类式（I）化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或非正常激酶活性相关的疾病或疾病或紊乱，特别是Syk，ZAP70，KDR，FMS，FLT3，c-Kit，RET，TrkA，TrkB，TrkC，IGR-IR，AIk，c-FMS或其组合的方法。
• PYRIDO [4, 3-D]PYRIMIDINONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：IRM LLC

  公开号：EP2250169A1

  公开（公告）日：2010-11-17