Dérivés de p-acylaminophénol à effet thérapeutique, procédé pour leur préparation, et composition à effet thérapeutique contenant lesdits dérivés à titre d'ingrédients pharmacologiquement actifs
申请人:CERMOL S.A.
公开号:EP0078765A1
公开(公告)日:1983-05-11
On décrit des composés de formule
dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un radical acyle dérivant d'un acide organique séléc- tionné parmi les acides suivants: acide acétylsalicylique, 5-(2,4-difluorophényl)-acétylsalicylique, 1-(p-chlorobenz- oyl)-5-méthoxyindolyl-acétique, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-méth- oxy-2-méthyl-3-indolyl-acétique, aryl-propionique, d-2-(6--méthoxy-2-naphtyl)-propionique, 2-(3-benzoylphenyl)-propionique et anilino-phénylcarboxylique ou acétique substitué; n est égal à 0, 1, 2 ou 3; R, représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; H2 et R3, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe alkyle linéaire ou ramifié, contenant de 1 à 4 atomes de carbone, 2-hydroxyethyl ou 2,3-dlhydroxypropyl; au dans laquelle le radical
peut former un hétérocycle tel que morpholyle, pipéridyle, pyrrolidyle par exemple et leurs sels avec des acides pharmaceutiquement acceptables.
Certains de ces composés possèdent une activité analgésique, d'autres en outre une activité antiinflammatoire.
式化合物
式中,R 代表氢原子或由选自下列酸类的有机酸衍生的酰基:乙酰水杨酸、5-(2,4-二氟苯基)-乙酰水杨酸、1-(对氯苯甲酰)-5-甲氧基吲哚乙酸、1-(4-氯苯甲酰)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸、丙酸、1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸、芳基丙酸、d-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸、2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸和苯胺基羧酸或取代的乙酸;n 等于 0、1、2 或 3; R 代表氢原子或甲基; H2 和 R3 可以相同或不同,各自代表含有 1 至 4 个碳原子的直链或支链烷基、2-羟乙基或 2,3-二羟丙基;其中基团
可形成杂环,例如吗啉基、哌啶基或吡咯烷基,以及它们与药学上可接受的酸的盐类。
这些化合物中有些具有镇痛活性,有些还具有抗炎活性。