(S)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-ethynyl-2-aminopyridine | 1448326-35-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-ethynyl-2-aminopyridine
• 英文别名: 3-[(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-ethynylpyridin-2-amine
• CAS: 1448326-35-9
• 化学式: C₁₅H₁₁Cl₂FN₂O
• 分子量: 325.17
• InChiKey: CMNXGPMPXDWBFK-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-ethynyl-2-aminopyridine 、 4-叠氮基哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 copper(l) iodide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以20%的产率得到(S)-N-tert-butyloxycarbonyl-(4-(6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Aminoheteroaryl compounds and preparation method and use thereof

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的氨基杂环芳基化合物，以及其制备方法和用途，其中R1和R3在详细说明中有定义。本发明的氨基杂环芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，对c-Met具有良好的抑制作用并对癌细胞的增殖具有抑制作用，因此它们可用作治疗肿瘤及相关疾病的治疗剂。

  公开号：

  US20140357613A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 在 甲醇 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 copper(l) iodide 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (S)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-ethynyl-2-aminopyridine
  参考文献：
  名称：

  Aminoheteroaryl compounds and preparation method and use thereof

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的氨基杂环芳基化合物，以及其制备方法和用途，其中R1和R3在详细说明中有定义。本发明的氨基杂环芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，对c-Met具有良好的抑制作用并对癌细胞的增殖具有抑制作用，因此它们可用作治疗肿瘤及相关疾病的治疗剂。

  公开号：

  US20140357613A1

文献信息

• Aminoheteroaryl compounds and preparation method and use thereof
  申请人：Luo Huibing

  公开号：US20140357613A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention refers to aminoheteroaryl compounds of the following formula (I) as well as the preparation method and use thereof, wherein R 1 and R 3 are defined in the Description in details. The aminoheteroaryl compounds of the present invention are inhibitors of hepatocyte growth factor receptor (c-Met), have favorable inhibitory effect against c-Met and inhibitory effect against the proliferation of cancer cells, such that they may be used as therapeutic agents for the treatment of tumors and related diseases.

  本发明涉及以下式（I）的氨基杂环芳基化合物，以及其制备方法和用途，其中R1和R3在详细说明中有定义。本发明的氨基杂环芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，对c-Met具有良好的抑制作用并对癌细胞的增殖具有抑制作用，因此它们可用作治疗肿瘤及相关疾病的治疗剂。
• AMINO HETEROARYL COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Allist Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2805946A1

  公开（公告）日：2014-11-26

  The present invention refers to aminoheteroaryl compounds of the following formula (I) as well as the preparation method and use thereof, wherein R1 and R3 are defined in the Description in details. The aminoheteroaryl compounds of the present invention are inhibitors of hepatocyte growth factor receptor (c-Met), have favorable inhibitory effect against c-Met and inhibitory effect against the proliferation of cancer cells, such that they may be used as therapeutic agents for the treatment of tumors and related diseases.

  本发明涉及下式(I)的氨基杂芳基化合物及其制备方法和用途，其中R1和R3的定义详见说明书。本发明的氨基杂芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，对 c-Met 有良好的抑制作用，对癌细胞的增殖也有抑制作用，因此可用作治疗肿瘤及相关疾病的治疗剂。
• [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMINOHÉTÉROARYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  申请人：SHANGHAI ALLIST PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013107285A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  本发明提供下式（I）氨基杂芳基化合物及其制备方法与应用，式中R1和R3的定义详见说明书。本发明所述氨基杂芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，具有良好的抑制c-Met作和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作治疗肿瘤和相关疾病的治疗剂。
• US8952002B2
  申请人：——

  公开号：US8952002B2

  公开（公告）日：2015-02-10
• EP2805946
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——