Boc-hTyrOMe | 296774-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-hTyrOMe
• 英文别名: methyl (2S)-4-(4-hydroxyphenyl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoate
• CAS: 296774-52-2
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₅
• 分子量: 309.362
• InChiKey: FJUUPGMUIOKMGY-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  463.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.150±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-hTyrOMe 在 吡啶 、 盐酸 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 三叔丁基膦 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CHEMICALLY AND METABOLICALLY STABLE DIPEPTIDE POSSESSING POTENT SODIUM CHANNEL BLOCKER ACTIVITY
  [FR] DIPEPTIDE STABLE D'UN POINT DE VUE CHIMIQUE ET MÉTABOLIQUE CARACTÉRISÉ PAR UNE PUISSANTE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LES CANAUX SODIQUES

  摘要：

  一种非常稳定、选择性高且肾脏安全的钠通道阻滞剂，其化学式为：本发明还包括多种组合和治疗方法，使用这种创新的钠通道阻滞剂。

  公开号：

  WO2013003444A1
• 作为产物：
  描述：

  L-高酪氨酸 在 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 Boc-hTyrOMe
  参考文献：
  名称：

  环状氨基六肽的全合成和抗真菌评估。

  摘要：

  对治疗全身性真菌感染的新疗法的需求持续增长。天然存在的六肽棘皮菌素B（1）通过抑制β-1,3葡聚糖（一种重要的真菌细胞壁成分）的合成，显示出强大的抗真菌活性。尽管到目前为止，由于该试剂的理化特性而受到限制，但我们发现在“西北”位置带有氨基脯氨酸残基的类似物的合成可大大改善水溶性（> 5 mg / mL）。报道了基于整个细胞和一系列化合物的体内活性的合成和构效关系（SAR）。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(00)00097-3

文献信息

• CHEMICALLY AND METABOLICALLY STABLE DIPEPTIDE POSSESSING POTENT SODIUM CHANNEL BLOCKER ACTIVITY
  申请人：Johnson Michael Ross

  公开号：US20140142118A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  A very stable, selective and renally safe sodium channel blocker represented by the formula: The invention also includes a variety of compositions, combinations and methods of treatment using this inventive sodium channel blocker.
• US9655896B2
  申请人：——

  公开号：US9655896B2

  公开（公告）日：2017-05-23
• Total synthesis and antifungal evaluation of cyclic aminohexapeptides
  作者：Larry L. Klein、Leping Li、Hui-Ju Chen、Cynthia B. Curty、David A. DeGoey、David J. Grampovnik、Christina L. Leone、Sheela A. Thomas、Clinton M. Yeung、Kenneth W. Funk、Vimal Kishore、Edwin O. Lundell、Dariusz Wodka、Jon A. Meulbroek、Jeffrey D. Alder、Angela M. Nilius、Paul A. Lartey、Jacob J. Plattner

  DOI：10.1016/s0968-0896(00)00097-3

  日期：2000.7

  fungal infections continues to rise. Naturally occurring hexapeptide echinocandin B (1) has shown potent antifungal activity via its inhibition of the synthesis of beta-1,3 glucan, a key fungal cell wall component. Although this series of agents has been limited thus far based on their physicochemical characteristics, we have found that the synthesis of analogues bearing an aminoproline residue in the

  对治疗全身性真菌感染的新疗法的需求持续增长。天然存在的六肽棘皮菌素B（1）通过抑制β-1,3葡聚糖（一种重要的真菌细胞壁成分）的合成，显示出强大的抗真菌活性。尽管到目前为止，由于该试剂的理化特性而受到限制，但我们发现在“西北”位置带有氨基脯氨酸残基的类似物的合成可大大改善水溶性（> 5 mg / mL）。报道了基于整个细胞和一系列化合物的体内活性的合成和构效关系（SAR）。
• [EN] A CHEMICALLY AND METABOLICALLY STABLE DIPEPTIDE POSSESSING POTENT SODIUM CHANNEL BLOCKER ACTIVITY<br/>[FR] DIPEPTIDE STABLE D'UN POINT DE VUE CHIMIQUE ET MÉTABOLIQUE CARACTÉRISÉ PAR UNE PUISSANTE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LES CANAUX SODIQUES
  申请人：JOHNSON MICHAEL ROSS

  公开号：WO2013003444A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  A very stable, selective and renally safe sodium channel blocker represented by the formula: The invention also includes a variety of compositions, combinations and methods of treatment usin this inventive sodium channel blocker.

  一种非常稳定、选择性高且肾脏安全的钠通道阻滞剂，其化学式为：本发明还包括多种组合和治疗方法，使用这种创新的钠通道阻滞剂。