WAY-100635 maleate salt | 634908-75-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: WAY-100635 maleate salt
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-pyridin-2-ylcyclohexanecarboxamide
• CAS: 634908-75-1
• 化学式: C29H38N4O6
• 分子量: 538.6
• InChiKey: XIGAHNVCEFUYOV-BTJKTKAUSA-N

物化性质

• 熔点：
  119 - 123°C
• 溶解度：
  在水中的溶解度25 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

文献信息

• Mouse with D4R iRNA in the intercalating cell mass of the amygdala
  申请人：POSTECH ACADEMY-INDUSTRY FOUNDATION

  公开号：US10668061B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Provided are a posttraumatic stress disorder (PTSD) animal model in which dopamine receptor subtype 4 (D4R) is damaged or deficient, a method for preparing the same, a method for screening a drug for treating PTSD using the same, and a pharmaceutical composition for treating PTSD comprising a drug detected by the screening method. As it is identified that a specific type of dopamine receptor is associated with a mechanism for fear memory expression induced by long-term depression (LTD), the understanding of pathogenesis of PTSD may be heightened, the animal model exhibiting similar clinical conditions of PTSD and the method for preparing the same may be applied in analyses for stability and effectiveness of a therapeutic agent for PTSD and screening of a therapeutic drug. Further, an agonist of D4R contained in the composition has been approved by the US FDA and clinically used for psychiatric diseases such as schizophrenia, and thus may be immediately used for clinical applications for PTSD symptoms.

  本发明提供了一种多巴胺受体亚型4（D4R）受损或缺乏的创伤后应激障碍（PTSD）动物模型、一种制备该动物模型的方法、一种利用该动物模型筛选治疗PTSD药物的方法，以及一种治疗PTSD的药物组合物，该药物组合物包含通过该筛选方法检测到的药物。由于确定了特定类型的多巴胺受体与长期抑郁（LTD）诱导的恐惧记忆表达机制有关，因此可以加深对创伤后应激障碍发病机制的理解，表现出类似创伤后应激障碍临床症状的动物模型及其制备方法可用于分析创伤后应激障碍治疗剂的稳定性和有效性以及筛选治疗药物。此外，本发明组合物中所含的一种D4R的激动剂已被美国FDA批准并用于精神分裂症等精神疾病的临床治疗，因此可立即用于创伤后应激障碍症状的临床应用。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING POSTTRAUMATIC STRESS DISORDER
  申请人：POSTECH ACADEMY-INDUSTRY FOUNDATION

  公开号：US20180064707A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  Provided are a posttraumatic stress disorder (PTSD) animal model in which dopamine receptor subtype 4 (D4R) is damaged or deficient, a method for preparing the same, a method for screening a drug for treating PTSD using the same, and a pharmaceutical composition for treating PTSD comprising a drug detected by the screening method. As it is identified that a specific type of dopamine receptor is associated with a mechanism for fear memory expression induced by long-term depression (LTD), the understanding of pathogenesis of PTSD may be heightened, the animal model exhibiting similar clinical conditions of PTSD and the method for preparing the same may be applied in analyses for stability and effectiveness of a therapeutic agent for PTSD and screening of a therapeutic drug. Further, an agonist of D4R contained in the composition has been approved by the US FDA and clinically used for psychiatric diseases such as schizophrenia, and thus may be immediately used for clinical applications for PTSD symptoms.
• [EN] ARTIFICIAL REPRODUCTION OF PHARMACEUTICAL CONDITIONS OF DEPENDENCY TO TOBACCO AND OTHER ADDICTIVE DRUGS (OPIACEA, PSYCHOSTIMULANTS, ALCOHOL) BY COMBINATION OF NICOTINE AND A LIGAND (AGONIST OR 5 ANTAGONIST) OF 5-HT1A RECEPTORS<br/>[FR] REPRODUCTION ARTIFICIELLE DES CONDITIONS PHARMACOLOGIQUES DE LA DÉPENDANCE AU TABAC ET À D' AUTRES DROGUES TOXICOMANOGÈNES (OPIACÉS, PSYCHOSTIMULANTS, ALCOOL) PAR LA COMBINAISON DE NICOTINE ET D'UN LIGAND (AGONISTE OU 5 ANTAGONISTE) DES RÉCEPTEURS 5-
  申请人：TASSIN THOMAS

  公开号：WO2009090556A2

  公开（公告）日：2009-07-23

  Cette invention permet non seulement aux fumeurs d'arrêter de consommer du tabac, sans limitation de durée et sans encourir d'effets indésirables importants, mais aussi aux consommateurs de drogues toxicomanogènes en général (opiacés, psychostimulants, alcool) d'arrêter la consommation des drogues concernées. CONTEXTE DE L'INVENTION. Sur le marché, les produits utilisés dans la lutte contre le tabagisme sont de trois types : a. les apports de nicotine (patch, gomme à mâcher...) : La nicotine n' a pas d' effet toxique mais les apports de nicotine seule n'ont un effet significatif sur la consommation de tabac que pendant les premières semaines de traitement. Les rechutes sont très fréquentes (supérieures à 75 %). b. le Zyban (Bupropion) : Le Zyban, consommé avec ou sans nicotine, n'agit pas comme un substitut addictif. Sur le plan clinique, on constate 80% de rechute après un mois de traitement. Il a de plus des effets cardiovasculaires indésirables. c. le Champix (la Varénicline): Le Champix est de commercialisation récente. Il a pour fonction d'inhiber en partie l'effet de la nicotine. Il n'agit pas comme substitut addictif. Sur le plan clinique, les taux d'arrêt communiqués jusqu'à présent sont de l'ordre de 44% après un mois, avec des niveaux de rechute dans les mois qui suivent très importants. Des effets secondaires non négligeables tels que les troubles du sommeil sont décrits depuis sa mise sur le marché. Les principales recherches actuel