Emtricitabine and tenofovir

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 核苷和核苷酸类似物
• 英文名称: Emtricitabine and tenofovir
• 英文别名: 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;(E)-but-2-enedioic acid
• 化学式: C31H44FN8O17PS
• 分子量: 882.8
• InChiKey: VERWQPYQDXWOGT-LVJNJWHOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.29
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  374
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  23

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Emtricitabine and tenofovir 、 、 乳糖 、 、 在 croscarmellose sodium 作用下， 生成 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one; [(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methylphosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  UNIT DOSAGE FORM COMPRISING EMTRICITABINE, TENOFOVIR, DARUNAVIR AND RITONAVIR AND A MONOLITHIC TABLET COMPRISING DARUNAVIR AND RITONAVIR

  摘要：

  本发明涉及一种口服单元剂量形式，包括恩曲他滨、替诺福韦、达芦那韦和利托那韦，以及一种单体片剂，包括达芦那韦和利托那韦，以及它们的用途是治疗HIV感染。

  公开号：

  US20160199396A1
• 作为产物：
  描述：

  恩曲他滨 、 、 富马酸替诺福韦酯 、 、 Stearic acid magnesium salt 、 反应 0.25h， 生成 Emtricitabine and tenofovir
  参考文献：
  名称：

  UNITARY PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM

  摘要：

  根据本发明，提供了一种新型药物产品，其包含埃法韦仑、恩替卡韦和替诺福韦二个成分作为多成分统一口服剂型，其中成分1包含替诺福韦二个成分（可选地，还包含恩替卡韦），成分2包含埃法韦仑，其中成分1和成分2处于一种稳定的配置。在优选实施例中，成分1由干法制粒制成。

  公开号：

  US20140037724A1

文献信息

• [EN] SODIUM (2R, 5S, 13AR) -7, 9-DIOXO-10- ( (2,4,6-TRIFLUOROBENZYL) CARBAMOYL) -2, 3, 4, 5, 7, 9, 13, 13A-OCTAHYDRO-2, 5-METHANOPYRIDO [1',2' : 4.5] PYRAZINO [2, 1-B] OXAZEPIN-8-OLATE<br/>[FR] (2R,5S,13AR)-7,9-DIOXO-10-((2,4,6-TRIFLUOROBENZYL)CARBAMYL)-2,3,4,5,7,9,13,13A-OCTAHYDRO-2,5-MÉTHANOPYRIDO[1',2':4,5]PYRAZINO[2,1-B]OXAZÉPIN-8-OLATE DE SODIUM
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2015196116A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  The present Invention relates to sodium (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10 -((2,4,6-trifluorobenzyl)carbamoyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5] pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepin-8-olate Form I.

  本发明涉及一种钠(2R,5S,13aR)-7,9-二氧基-10-((2,4,6-三氟苯甲基)氨甲酰)-2,3,4,5,7,9,13,13a-八氢-2,5-甲基吡啶[1',2':4,5]吡嗪[2,1-b][1,3]噁唑-8-酸盐I型。
• METHOD AND COMPOSITION FOR PHARMACEUTICAL PRODUCT
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140037732A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  This invention is directed to a composition comprising dry granulated tenofovir DF and emtricitabine, and a method for making same. Dry granulation was unexpectedly found to be important in preparing a tenofovir DF containing composition suitable for inclusion in a combination dosage form containing emtricitabine, efavirenz and tenofovir DF.

  本发明涉及一种包含干燥制粒的替诺福韦DF和恩替卡韦的组合物，以及制备该组合物的方法。意外发现，干燥制粒对于制备适合包含恩替卡韦、依法韦仑和替诺福韦DF的复合剂量形式的替诺福韦DF含量的组合物是很重要的。
• SODIUM (2R, 5S, 13AR) -7, 9-DIOXO-10- ( (2,4,6-TRIFLUOROBENZYL) CARBAMOYL) -2, 3, 4, 5, 7, 9, 13, 13A-OCTAHYDRO-2, 5-METHANOPYRIDO [1',2' : 4.5]PYRAZINO [2, 1-B]OXAZEPIN-8-OLATE
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3157932A1

  公开（公告）日：2017-04-26
• UNITARY PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB & GILEAD SCIENCES, LLC

  公开号：US20140037724A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  In accordance with this invention a novel pharmaceutical product containing efavirenz, emtricitabine and tenofovir DF are provided as a multicomponent unitary oral dosage form, component 1 comprising tenofovir DF (and, optionally, emtricitabine) and component 2 comprising efavirenz, wherein components 1 and 2 are in a stabilizing configuration. In preferred embodiments component 1 is made by dry granulation.

  根据本发明，提供了一种新型药物产品，其包含埃法韦仑、恩替卡韦和替诺福韦二个成分作为多成分统一口服剂型，其中成分1包含替诺福韦二个成分（可选地，还包含恩替卡韦），成分2包含埃法韦仑，其中成分1和成分2处于一种稳定的配置。在优选实施例中，成分1由干法制粒制成。
• UNIT DOSAGE FORM COMPRISING EMTRICITABINE, TENOFOVIR, DARUNAVIR AND RITONAVIR AND A MONOLITHIC TABLET COMPRISING DARUNAVIR AND RITONAVIR
  申请人：TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.

  公开号：US20160199396A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present invention relates to an oral unit dosage form comprising Emtricitabine, Tenofovir, Darunavir and Ritonavir and a monolithic tablet comprising Darunavir and Ritonavir and their use to treat HIV infection.

  本发明涉及一种口服单元剂量形式，包括恩曲他滨、替诺福韦、达芦那韦和利托那韦，以及一种单体片剂，包括达芦那韦和利托那韦，以及它们的用途是治疗HIV感染。