3-(4-哌啶基)-2-吲哚啉酮 | 72831-89-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-(4-哌啶基)-2-吲哚啉酮
• 英文名称: 4-(2-oxindol-3-yl)piperidine
• 英文别名: 3-(piperidin-4-yl)indolin-2-one；1,3-dihydro-3-(piperidin-4-yl)-2H-indol-2-one；3-piperidin-4-yl-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 72831-89-1
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O
• mdl: MFCD18801077
• 分子量: 216.283
• InChiKey: AQEMSEIARDSIFX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  389.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.155

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933790090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-哌啶基)-2-吲哚啉酮 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 以 甲醇 为溶剂， 以77%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  关于强心剂的研究。I.一些喹唑啉衍生物的合成。

  摘要：

  合成了一系列在4-位具有多个4-杂环基哌啶子基的喹唑啉衍生物，并测试了其在麻醉犬中的强心活性。其中，几种6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物显示强效的强心活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.1591
• 作为产物：
  描述：

  3-(4’-哌啶基)-1H-吲哚 在 盐酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.75h， 以57%的产率得到3-(4-哌啶基)-2-吲哚啉酮
  参考文献：
  名称：

  新型桥联四氢-β-咔啉和螺稠喹啉的合成

  摘要：

  合成了两个系列的化学相关的，构象受限的环系统。设计成选择性5-HT受体配体的桥联四氢-β-咔啉是通过环状色胺的前体的Pictet-Spengler缩合形成的。氧化前体的吲哚2-位，然后与醛缩合，生成螺环奎宁环，其中含有重要的毒蕈碱受体药效基团。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)00023-0

文献信息

• [EN] PIPERIDINES AS MENIN INHIBITORS<br/>[FR] PIPÉRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MÉNINE
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2017192543A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I): (Formula(I)) and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R2, R3a, R3b, A, G, X, and Y are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula (I) for use to treat a condition or disorder responsive to menin inhibition such as cancer.

  本公开提供由Formula (I)表示的化合物：(Formula(I))及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y的定义如规范中所述。本公开还提供Formula (I)的化合物，用于治疗对menin抑制有响应的疾病或疾病，如癌症。
• [EN] SUBSTITUTED 2-AZA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE-3-CARBOXYLIC ACID (BENZYL-CYANO-METHYL)-AMIDES INHIBITORS OF CATHEPSIN C<br/>[FR] (BENZYL-CYANO-MÉTHYL)-AMIDES SUBSTITUÉS DE L'ACIDE 2-AZA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE-3-CARBOXYLIQUE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA CATHÉPSINE C
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014140075A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)- amides of formula (1) and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

  本发明涉及2-氮杂-双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基-氰甲基）酰胺的化合物（1）及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物作为治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关疾病的方法，例如呼吸系统疾病。
• HETEROCYCLIC COMPOUND, APPLICATION THEREOF, AND COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Generos Biopharma Ltd.

  公开号：EP3960736A1

  公开（公告）日：2022-03-02

  A heterocyclic compound represented by formula XI, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, use thereof, and a composition containing the same. The compound is novel in structure and has good STAT5 inhibitory activity.

  由式XI表示的杂环化合物，其药用盐、溶剂合物，或其药用盐的溶剂合物，以及其用途和含有该化合物的组合物。该化合物在结构上是新颖的，并具有良好的STAT5抑制活性。
• Antihypertensive 2H-indol-2-ones
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US04224333A1

  公开（公告）日：1980-09-23

  Novel optically active isomers or racemates of 1,3-dihydro-3-1-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)-2-hydroxyethyl]-pip eridin-4-yl}-2H-indol-2-ones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, bromine, fluorine and alkoxy of 1 to 5 carbon atoms and R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl of 1 to 5 carbon atoms and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having antihypertensive activity and a novel process and intermediates for their preparation.

  本发明涉及1,3-二氢-3-1-[2-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环-2-基)-2-羟乙基]-哌啶-4-基}-2H-吲哚-2-酮的新光学活性异构体或外消旋体，其化学式为##STR1##其中R.sub.1选自氢、氯、溴、氟和1到5个碳原子的烷氧基的群；R.sub.2选自氢和1到5个碳原子的烷基的群，以及它们的无毒、药学上可接受的酸加盐，具有降压作用，以及其制备的新工艺和中间体。
• Muscarinic Receptor Agonists that are Effective in the Treatment of Pain, Alzheimer's Disease and Schizophrenia
  申请人：Cheng Yun-Xing

  公开号：US20100173941A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Compounds of Formulae I, or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , m and n are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n的定义如规范中所述，以及包括这些化合物的盐和药物组成物已经制备出来。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理方面。