Synthesis of novel 1,3,4-oxadiazole derivatives containing diamides as promising antibacterial and antiviral agents
作者:Pei-Yi Wang、Wu-Bin Shao、Hai-Tao Xue、He-Shu Fang、Jian Zhou、Zhi-Bing Wu、Bao-An Song、Song Yang
DOI:10.1007/s11164-017-2980-x
日期:2017.11
In this paper, a variety of novel 1,3,4-oxadiazole derivatives possessing diamides were synthesized and tested for their antibacterial and antiviral activity. Preliminary antibacterial assays indicated that some intermediates and title compounds displayed excellent inhibition effects against plant pathogens Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) and Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac). Further studies
在本文中,合成了多种具有二酰胺的新型1,3,4-恶二唑衍生物,并测试了它们的抗菌和抗病毒活性。初步的抗菌测定表明,某些中间体和标题化合物对植物病原体米黄单胞菌pv表现出优异的抑制作用。米(Xoo)和黄单胞菌(Xanthomonas axonopodis)。柠檬(Xac)。进一步的研究表明,化合物H15对Xoo和Xac的活性最强,而EC 50最小。分别为0.7和5.9μg/ mL。抗病毒生物测定表明,这些结构中的某些在体内显示出可观的治愈活性和对烟草花叶病毒(TMV)的适度保护作用。其中,化合物H8对TMV的化学治疗效果最好,在500 µg / mL时治愈率为60.0%,与市售农业抗病毒剂宁南霉素相当(54.2%)。鉴于其重要的生物活性,这种化合物可作为抗细菌和抗病毒化学疗法研究中的新的领先化合物。