methyl 6-(4-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethoxy)-2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinate | 1355011-31-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(4-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethoxy)-2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinate
• 英文别名: methyl 6-[4-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethoxy]-2,6-difluorophenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylate
• CAS: 1355011-31-2
• 化学式: C₂₁H₂₆F₃NO₄Si
• 分子量: 441.522
• InChiKey: FMKGTIODTSHWKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.35
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(4-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethoxy)-2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinate 以94%的产率得到6-(4-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethoxy)-2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinic acid
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  US20120225062A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-5-氟-2-吡啶甲酸 在 potassium fluoride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三叔丁基膦 、 硫酸 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 methyl 6-(4-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethoxy)-2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2014033631A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。
• [EN] NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX N-PYRIDINYLAMIDES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013175388A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides a compound of formula (A): I as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式的化合物(A): I，如本文所述，以及药用可接受的盐、对映体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20150150873A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention provides a compound of formula (A): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供一种式子为(A)的化合物，如本文所述，并提供其药学上可接受的盐、对映体、转轮异构体、互变异构体或外消旋体。还提供使用式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这种化合物的制药组合物。
• CYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20130109682A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention provides certain compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, as further described herein. Also provided are formulations comprising compounds of formula I, and a method to use such compounds for treating a disease or condition mediated by Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM Kinase), GSK3, PKC, KDR, PDGFRa, FGFR3, FLT3, or cABL.

  本发明提供以下公式(I)的某些化合物及其药学上可接受的盐，具体描述如下。还提供包含公式I化合物的制剂，并使用这些化合物治疗由Provirus Integration Maloney Kinase（PIM Kinase）、GSK3、PKC、KDR、PDGFRa、FGFR3、FLT3或cABL介导的疾病或病况的方法。
• Ring-substituted N-pyridinyl amides as kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08987457B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  The present invention provides a compound of formula (A): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一个式子为(A)的化合物：如此处所述，并且其药学上可接受的盐、对映体、转轮异构体、互变异构体或外消旋体。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。