5-bromo-N-cyclobutylpicolinamide | 890928-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-N-cyclobutylpicolinamide
• 英文别名: 5-bromo-N-cyclobutyl-2-pyridinecarboxamide；5-bromo-N-cyclobutylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 890928-69-5
• 化学式: C₁₀H₁₁BrN₂O
• 分子量: 255.114
• InChiKey: CMIUMTGRKRXNRO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  399.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N-cyclobutylpicolinamide 、 环丙乙炔 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 二乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 以90%的产率得到N-cyclobutyl-5-(cyclopropylethynyl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUED 5-(PROP-1-YN-1-YL)PICOLINAMIDE ANALOGS AS ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR5 RECEPTORS
  [FR] ANALOGUES DE 5-(PROP-1-YN-1-YL)PICOLINAMIDE SUBSTITUÉ COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS DE MGLUR5

  摘要：

  在一个方面，该发明涉及替代的5-(丙炔基)吡啶甲酰胺类似物，其衍生物和相关化合物，这些化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的阳性变构调节剂；制备这些化合物的合成方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与谷氨酸功能异常相关的神经和精神疾病的方法。本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具，并不打算限制本发明。

  公开号：

  WO2013049255A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-吡啶羧酸 、 环丁基胺 生成 5-bromo-N-cyclobutylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperidines as histamine h3 receptor ligands

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶醚衍生物，其具有亲和力，适用于组织胺H3受体，以及其制备方法，含有它们的组合物以及它们在神经学和精神疾病治疗中的应用。

  公开号：

  US20060247227A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] PIPERIDINES SUBSTITUEES UTILISEES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005014571A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel piperidine ether derivatives having affinity for the histamine H3 receptor, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有亲和力的新型哌啶醚衍生物，其对组胺H3受体具有亲和力，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。
• Substituted piperidines as histamine h3 receptor ligands
  申请人：Bailey Matthew James

  公开号：US20060247227A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  The present invention relates to novel piperidine ether derivatives having affinity for the histamine H3 receptor processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及新型哌啶醚衍生物，其具有亲和力，适用于组织胺H3受体，以及其制备方法，含有它们的组合物以及它们在神经学和精神疾病治疗中的应用。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1646620A1

  公开（公告）日：2006-04-19
• [EN] SUBSTITUED 5-(PROP-1-YN-1-YL)PICOLINAMIDE ANALOGS AS ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR5 RECEPTORS<br/>[FR] ANALOGUES DE 5-(PROP-1-YN-1-YL)PICOLINAMIDE SUBSTITUÉ COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS DE MGLUR5
  申请人：UNIV VANDERBILT

  公开号：WO2013049255A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  In one aspect, the invention relates to substituted 5-(prop-1-yn-1-yl)picolinamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，该发明涉及替代的5-(丙炔基)吡啶甲酰胺类似物，其衍生物和相关化合物，这些化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的阳性变构调节剂；制备这些化合物的合成方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与谷氨酸功能异常相关的神经和精神疾病的方法。本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具，并不打算限制本发明。