3,5-dichloropicolinoyl chloride | 70151-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,5-dichloropicolinoyl chloride
• 英文别名: 3,5-Dichloropyridine-2-carbonyl chloride
• CAS: 70151-22-3
• 化学式: C₆H₂Cl₃NO
• 分子量: 210.447
• InChiKey: RTSBEPIQHLPRCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloropicolinoyl chloride 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醚 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 7-[4-(1,3-benzothiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-1-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,5-naphthyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  萘啶酮支架的结构研究：鉴定具有有效和选择性抗HIV活性的1,6-萘啶酮衍生物

  摘要：

  在大量先前报道的具有独特作用机制的抗HIV 6-去氟喹诺酮类药物的基础上，抑制Tat介导的转录，用萘啶酮核心替代喹诺酮核被证明是非常有效的。在这项工作中，通过合成各种类似物深入研究了萘啶酮支架。这导致将NM13鉴定为MT-4细胞中获得的最具选择性的衍生物。这是1,6-萘啶酮核与C7苯并噻唑哌嗪基团成功结合的结果，这不仅首次赋予了有效的抗HIV活性，而且显示出很高的选择性。旨在对这种新衍生物的抗HIV谱进行更彻底调查的进一步研究正在进行中。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201100073
• 作为产物：
  描述：

  3,4,5-三氯吡啶-2-甲酸 在 磷化氢 、 氯化亚砜 、 氢碘酸 作用下， 生成 3,5-dichloropicolinoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Graf, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1937, vol. <2> 148, p. 13,16

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BACE1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BACE1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016055496A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present invention provides a compound of formula I, having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

  本发明提供了一种具有BACE1抑制活性的I式化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病等疾病中是有用的。
• [EN] FAAH INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：IRONWOOD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012088469A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

  本公开涉及作为脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂有用的化合物。该公开还提供包括本公开化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物在治疗或预防各种疾病中的方法。发明的化合物在表1中描述。
• PYRAZOLOPYRIDINE, INDAZOLE, IMIDAZOPYRIDINE, IMIDAZOPYRIMIDINE, PYRAZOLOPYRAZINE AND PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS STIMULATORS OF GUANYLATE CYCLASE FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Schirok Hartmut

  公开号：US20100029653A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present application relates to novel azabicyclic compounds, processes for their preparation, their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型氮杂双环化合物，其制备方法，它们单独或与其他物质结合用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• ２−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）エタノン化合物の製造方法
  申请人：日産化学株式会社

  公开号：JP2020117517A

  公开（公告）日：2020-08-06

  【課題】ピコリノイルグリシンアミド化合物からの２−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）エタノン化合物の製造方法、及び２−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）エタノン化合物の出発物質である２−ヒドロキシルイミノ−１−（ピリジン−２−イル）エタノン化合物、及びその製造方法を提供する。【解決手段】一例として、３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニルクロライド２３２ｍｇのｏ−キシレン３ｍｌ溶液に（３，５−ジクロロピコリノイル）グリシンエチルエステル３００ｍｇを添加し、加熱還流下で４８時間撹拌し、Ｎ−（３，５−ジクロロピコリノイル）−Ｎ−｛３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝グリシンエチルエステルを得る。【選択図】なし

  本发明提供了从2-氨基-1-(吡啶-2-基)乙酮化合物的前体2-羟基亚氨基-1-(吡啶-2-基)乙酮化合物和其制备方法中，通过（3，5-二氯-哌啶-2-基）甘氨酸乙酯与3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰氯232mg的o-二甲苯3ml溶液在加热回流下搅拌48小时，得到N-(3,5-二氯-哌啶-2-基)-N-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰}-甘氨酸乙酯的制备方法。
• Pyrazolopyridine, indazole, imidazopyridine, imidazopyrimidine, pyrazolopyrazine and pyrazolopyridine derivatives as stimulators of guanylate cyclase for cardiovascular disorders
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US08309551B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  The present application relates to novel azabicyclic compounds, processes for their preparation, their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型杂环双环化合物、其制备过程，它们单独或组合使用用于治疗和/或预防疾病，以及它们用于制造治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。