methyl 2-(4-fluorophenyl)-6-methylpyridin-3-carboxylate | 223761-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-(4-fluorophenyl)-6-methylpyridin-3-carboxylate
• 英文别名: methyl 2-(4-fluorophenyl)-6-methylpyridine-3-carboxylate
• CAS: 223761-04-4
• 化学式: C₁₄H₁₂FNO₂
• 分子量: 245.253
• InChiKey: ILQUCLAKVWKXSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(4-fluorophenyl)-6-methylpyridin-3-carboxylate 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(4-fluorophenyl)-3-(methoxycarbonyl)-6-methylpyridine-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Imidazole derivatives and their use as farnesyl protein transferase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中Ar1代表(A)和(B)或(C)；R12和R13独立地是氢或C1-4烷基；Ar2是苯基或杂环芳基；p为0或1；Ar3是苯基、吡啶基、吡啶并嗪基、嘧啶基或吡嗪基，环上的环碳原子被R2和—(CH2)nR3取代，且Ar3通过一个环碳原子连接到Ar1C(R12)R13CH(Ar2)O—；R2是式(2)的基团，或R2代表式(3)的内酯，式(2)或(3)的基团在相应的游离氨基酸中的手性α碳上具有L或D构型；n为0、1或2；R3是苯基或杂环芳基；以及R5-R9、m和n如规范中所定义；或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物。它们的制备方法，作为治疗剂的用途以及含有它们的药物组合物。在癌症治疗中的特定用途。

  公开号：

  US06342765B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯硼酸 、 4-氯-6-甲基烟酸甲酯 在 1,4-双(二苯基膦丁烷)二氯化钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 methyl 2-(4-fluorophenyl)-6-methylpyridin-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Imidazole derivatives and their use as farnesyl protein transferase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中Ar1代表(A)和(B)或(C)；R12和R13独立地是氢或C1-4烷基；Ar2是苯基或杂环芳基；p为0或1；Ar3是苯基、吡啶基、吡啶并嗪基、嘧啶基或吡嗪基，环上的环碳原子被R2和—(CH2)nR3取代，且Ar3通过一个环碳原子连接到Ar1C(R12)R13CH(Ar2)O—；R2是式(2)的基团，或R2代表式(3)的内酯，式(2)或(3)的基团在相应的游离氨基酸中的手性α碳上具有L或D构型；n为0、1或2；R3是苯基或杂环芳基；以及R5-R9、m和n如规范中所定义；或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物。它们的制备方法，作为治疗剂的用途以及含有它们的药物组合物。在癌症治疗中的特定用途。

  公开号：

  US06342765B1

文献信息

• Processes for the facile synthesis of diaryl amines and analogues thereof
  申请人：Snoonian R. John

  公开号：US20070173649A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  The present invention relates to processes for the facile synthesis of diaryl amines and analogues thereof. The processes of the present invention produce diaryl amines in high yield and purity. The present invention also relates to intermediates useful in the process of the present invention.

  本发明涉及一种容易合成二芳基胺及其类似物的方法。本发明的方法可以高产高纯度地制备二芳基胺。本发明还涉及本发明方法中有用的中间体。
• PROCESSES FOR THE FACILE SYNTHESIS OF DIARYL AMINES AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：Snoonian John R.

  公开号：US20120157684A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to processes for the facile synthesis of diaryl amines and analogues thereof. The processes of the present invention produce diaryl amines in high yield and purity. The present invention also relates to intermediates useful in the process of the present invention.

  本发明涉及用于容易合成二芳基胺及其类似物的方法。本发明的方法可高产高纯度地生产二芳基胺。本发明还涉及在本发明的过程中有用的中间体。
• IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1025088A1

  公开（公告）日：2000-08-09
• US6342765B1
  申请人：——

  公开号：US6342765B1

  公开（公告）日：2002-01-29
• US8034950B2
  申请人：——

  公开号：US8034950B2

  公开（公告）日：2011-10-11