benzyl (S)-2-bromophenylalaninate | 685141-31-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: benzyl (S)-2-bromophenylalaninate
• 英文别名: benzyl (2S)-2-amino-3-(2-bromophenyl)propanoate
• CAS: 685141-31-5
• 化学式: C₁₆H₁₆BrNO₂
• 分子量: 334.213
• InChiKey: FRQLGTRLYODUDR-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (S)-2-bromophenylalaninate 、 (2R)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Benzyl (2S)-3-(2-bromophenyl)-2-{[(2R)-2-(p-toluenesulphonyloxy)-propanoyl]-amino}-propanoate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR SYNTHESIS OF PERINDOPRIL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF.

  摘要：

  合成公式(I)的贝利地普利及其药用盐的过程。

  公开号：

  US20070083052A1
• 作为产物：
  描述：

  L-phenylalanine benzyl ester trifluoroacetic acid salt 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium diacetate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 benzyl (S)-2-bromophenylalaninate 、
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ORTHO-HALOGENATED PHENYLALANINE COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE PHÉNYLALANINE ORTHO-HALOGÉNÉS

  摘要：

  苯丙氨酸化合物的正位卤代反应的C-H活化过程。

  公开号：

  WO2021259907A1

文献信息

• Process for the preparation of enantiomerically enriched indoline-2-carboxylic acid
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP1676838A1

  公开（公告）日：2006-07-05

  The present invention relates to a process for the preparation of an enantiomerically enriched optionally substituted indoline-2-carboxylic acid or a salt thereof, said process comprising subjecting an enantiomerically enriched chiral 2-amino-3-(2-X-substituted aryl)-propionic acid or 2-yl-substituted-amino -3-(2-X-substituted aryl)-propionic acid or a salt thereof, wherein X is a leaving group, to cyclisation, preferably at a temperature of below about 140°C, and in case of the yl-substituted compound, removing said yl-substituent by hydrolysis either prior to or after said cyclisation.

  本发明涉及一种制备对映体富集的可选择取代的吲哚啉-2-羧酸或其盐的过程，该过程包括将对映体富集的手性2-氨基-3-(2-X-取代芳基)-丙酸或2-基取代氨基-3-(2-X-取代芳基)-丙酸或其盐，其中X是一个离去基团，经过环化，优选在约140°C以下的温度下进行，对于基取代化合物，可在环化之前或之后通过水解去除该基取代基团。
• Process for the Preparation of Enantiomerically Enriched Indoline-2-Carboxylic Acid
  申请人：De Vries Andreas Hendrikus Maria

  公开号：US20090043112A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention relates to a process for the preparation of an enantiomerically enriched optionally substituted indoline-2-carboxylic acid or a salt thereof, wherein an enantiomerically enriched chiral ortho-X-substituted phenylalanine compound, wherein X is a leaving group, is subjected to cyclisation, preferably at a temperature of below about 140° C., upon formation of the enantiomerically enriched indoline-2-carboxylic acid compound.

  本发明涉及一种制备对映富集的可选择取代的吲哚-2-羧酸或其盐的过程，其中将对映富集的手性ortho-X-取代苯丙氨酸化合物（其中X是离去基团）进行环化，首选在约140℃以下的温度下进行，形成对映富集的吲哚-2-羧酸化合物。
• Process for synthesis of perindopril and pharmaceutically acceptable salts thereof
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：US07208607B1

  公开（公告）日：2007-04-24

  Process for the synthesis of perindopril of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  合成公式（I）的佩利多普利及其药学上可接受的盐的过程。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED INDOLINE-2-CARBOXYLIC ACID
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP1833789A1

  公开（公告）日：2007-09-19
• METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE PHENYLALANINE COMPOUNDS FROM CINNAMIC ACID DERIVATIVES EMPLOYING A PHENYLALANINE AMMONIA LYASE DERIVED FROM IDIOMARINA LOIHIENSIS
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP2069518A1

  公开（公告）日：2009-06-17