(R)-3-amino-indan-1-one | 876854-53-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (R)-3-amino-indan-1-one
• 英文别名: (3R)-3-Aminoindan-1-one；(3R)-3-amino-2,3-dihydroinden-1-one
• CAS: 876854-53-4
• 化学式: C₉H₉NO
• 分子量: 147.177
• InChiKey: HNXHMCTUYDVMNC-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-amino-indan-1-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 (2R,3R,4R,5R)-2,5-bis-(3-bromobenzyloxy)-3,4-dihydroxyhexanedioc acid ((1S,2R)-2-hydroxy-indan-1-yl)amide ((R)-3-oxo-indan-1-yl)amide
  参考文献：
  名称：

  立体选择性合成3-Aminoindan-1-ones，并随后掺入HIV-1蛋白酶抑制剂中。

  摘要：

  已开发了一种新的方法，该方法可从水杨酸亚磺酰基亚胺和乙二醇乙烯基醚的三氟甲磺酸酯中立体选择性合成3-氨基茚满-1-酮。该反应序列以区域选择性Heck反应开始，随后是立体选择性路易斯酸介导的环空反应。亚磺酰胺的酸性切割产生纯的（R）-和（S）-3-氨基茚满-1-酮，将其成功分离并掺入活性HIV-1蛋白酶抑制剂中。

  DOI：

  10.1021/jo0521504

文献信息

• [EN] UREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE IN THE TREATMENT OF, INTER ALIA, DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DANS LE TRAITEMENT, ENTRE AUTRES, DE MALADIES DU SYSTÈME RESPIRATOIRE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2011154738A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Compounds of formula (I) are p38 MAPK inhibitors, useful as anti- inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory wherein R1 is a radical of formula (IA) or (IB) or (IC): 10 Y is -0- or -S(0)p- wherein p is 0, 1 or 2; A is an optionally substituted cycloalkylene radical having 5, 6 or 7 ring atoms fused to a phenyl ring; and R2, R3b and R4b are as defined in the claims.

  式(I)的化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸系统疾病等疾病中作为抗炎药物有用，其中R1是式(IA)、(IB)或(IC)的基团；Y是-0-或-S(0)p-，其中p为0、1或2；A是一个可选择地取代的环烷基基团，具有5、6或7个环原子与苯环融合；而R2、R3b和R4b如权利要求中所定义。
• UREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE IN THE TREATMENT OF, INTER ALIA, DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT
  申请人：Woo Chi-Kit

  公开号：US20130143914A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of formula (I) are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory wherein R 1 is a radical of formula (IA) or (IB) or (IC): 10 Y is -0- or —S(0) p - wherein p is 0, 1 or 2; A is an optionally substituted cycloalkylene radical having 5, 6 or 7 ring atoms fused to a phenyl ring; and R 2 , R3b and R4b are as defined in the claims.

  式(I)的化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸系统疾病等炎症疾病中作为抗炎药物有用，其中R1是式(IA)或(IB)或(IC)的基团：Y是-0-或-S(0)p-，其中p为0、1或2；A是一个有5、6或7个环原子与苯环融合的可选择取代的环烷基基团；而R2、R3b和R4b如权利要求中所定义。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE HÉTÉROCYCLIQUE COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013108227A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, X and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  该发明涉及式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、X和n如描述中所定义，其制备以及它们作为药用活性化合物的用途。
• HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US20150025075A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及公式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、X和n如描述中所定义，它们的制备和它们作为药物活性化合物的用途。
• Urea derivatives and their therapeutic use in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：EP2580212B1

  公开（公告）日：2015-01-28