1-((R)-pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine | 477700-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-((R)-pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine
• 英文别名: (R)-1-pyrrolidin-3-yl-cyclopropylamine；(R)-1-(Pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine；1-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]cyclopropan-1-amine
• CAS: 477700-40-6
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• 分子量: 126.202
• InChiKey: LVDQCHMWCCBEMR-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cyclopropyl-8-difluoromethoxy-6,7-difluoro-1H-quinazolinedione 、 1-((R)-pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine 在 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 二甲基亚砜 、 Brine 为溶剂， 反应 5.0h， 以to afford the title compound (0.51 g) as a solid, which的产率得到7-[(R)-3-(1-Aminocyclopropyl)pyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-8-diflouromethoxy-6-fluoro-1H-quinazolinedione
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial agents

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：1其中R1-R6和J和K具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作抗菌剂。还披露了包含一个或多个式I的化合物的制药组合物，制备式I化合物的过程以及用于制备式I化合物的中间体。

  公开号：

  US20030114666A1
• 作为产物：
  描述：

  Dibenzyl-{1-[1-(1-phenyl-ethyl)-pyrrolidin-3-yl]-cyclopropyl}-amine 在 钯 作用下， 反应 48.0h， 以to give 844 mg of the title compound的产率得到1-((R)-pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial agents

  摘要：

  本发明揭示了式I的化合物及其制备方法。此外，本发明还揭示了制备具有生物活性的式I化合物的方法，以及包含式I化合物的药学可接受组合物的方法。本发明所揭示的式I化合物可用于包括作为抗菌剂在内的各种应用中。

  公开号：

  US20070191333A1

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL AMINOQUINAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ANTIBACTERIENS D'AMINOQUINAZOLIDINEDIONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005049605A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I) wherein: A is Formula (II), Formula (III), or Formula (IV) and B is Formula (V), Formula (VI), or Formula (VII), can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

  式(I)的化合物中：A是式(II)、式(III)或式(IV)，B是式(V)、式(VI)或式(VII)，可用于各种应用，包括用作抗菌剂。
• [EN] QUINOLONE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS A LA QUINOLONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005049602A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I) wherein A is formula (II), formula (III) or formula (IV), and B is formula (V), formula (VI), or formula (VII), can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

  式(I)的化合物中，其中A是式(II)，式(III)或式(IV)，B是式(V)，式(VI)或式(VII)，可用于各种应用，包括用作抗菌剂。
• Method of selectively introducing amino substituent
  申请人：Muto Makoto

  公开号：US20060122396A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  Provided are a technique for position-selectively introducing an amino group into a difluorobenzoic acid, a novel process for producing a quinolonecarboxylic acid derivative serving as an antibacterial agent, and intermediates in the production. The process comprises treating a compound represented by formula (6): with a base in a water-containing solvent. The intermediates are represented by formula (6):

  提供了一种技术，用于在二氟苯甲酸中选择性地引入氨基，一种生产喹诺酮羧酸衍生物作为抗菌剂的新方法，以及生产中间体。该过程包括在含水溶剂中用碱处理由公式（6）表示的化合物。中间体由公式（6）表示：
• Intermediates and process for the production of optically active quinolonecarboxylic acid derivatives
  申请人：Muto Makoto

  公开号：US20060135775A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  [Problem]Provision of a commercially advantageous method for producing an intermediate which is important for producing the antibacterial and which has a mother nucleus common to the antibacterial, and intermediates produced by such method. [Means to Solve the Problem] A method for producing a compound represented by formula (VI): which comprises the steps of treating a compound represented by formula (IV): with a base in the presence of a base to produce a compound represented by formula (V): and hydrolyzing this compound; a compound represented by formula (II): a compound represented by formula (Ia): a compound represented by formula (V): and a compound represented by formula (VI)

  [问题] 提供一种商业上有利的方法，用于生产一种重要的中间体，该中间体对于生产抗菌剂非常重要，并且具有与抗菌剂相同的母核，以及通过此类方法生产的中间体。 [解决问题的方法] 一种生产式（VI）化合物的方法，该方法包括以下步骤：将式（IV）化合物在碱存在下处理以产生式（V）化合物，并在碱存在下水解该化合物；式（II）化合物；式（Ia）化合物；式（V）化合物和式（VI）化合物。
• 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and related compounds as anti-infective agents
  申请人：Bradbury James Barton

  公开号：US20070049586A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The invention provides compound and salts of Formula I and II, disclosed herein, which includes compounds of Formula A and Formula B: Such compounds possess useful antimicrobial activity. The variables R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 9 shown in Formula A and B are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了公式I和II的化合物和盐，其中包括公式A和公式B的化合物：这些化合物具有有用的抗微生物活性。公式A和B中显示的变量R2、R3、R5、R6、R7和R9在此定义。本文所披露的公式I和公式II的某些化合物是强效和/或选择性的细菌DNA合成和细菌复制抑制剂。本发明还提供了抗微生物组合物，包括含有公式I或公式II中一个或多个化合物和一个或多个载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。这些组合物可以仅包含公式I或公式II中的一个化合物作为唯一活性剂，也可以包含公式I或公式II中的一个化合物和一个或多个其他活性剂的组合物。本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。