3-四氢吡喃-2-基氧基吖丁啶 | 764644-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: 3-四氢吡喃-2-基氧基吖丁啶
• 英文名称: 3-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)azetidine
• 英文别名: 3-[(Oxan-2-yl)oxy]azetidine；3-(oxan-2-yloxy)azetidine
• CAS: 764644-39-5
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• 分子量: 157.213
• InChiKey: YKDDQZIHCBQOOJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  241.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-四氢吡喃-2-基氧基吖丁啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 、 sodium t-butanolate 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 6-(3-fluoro-1-(2-methoxyethyl)piperidin-4-yl)-1-(5-methoxy-4-(3-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)azetidin-1-yl)pyridin-2-yl)-5-methyl-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzhydryl-3-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)azetidine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-四氢吡喃-2-基氧基吖丁啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1

文献信息

• ALKYL ETHER DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
  申请人：Saitoh Akihito

  公开号：US20090111992A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  An alkyl ether derivative represented by the general formula: wherein each of R 1 and R 2 represents one or more groups selected from a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an aryl group, an aralkyl group, an alkoxy group, an aryloxy group, an alkylthio group, an arylthio group, an alkenyl group, an alkenyloxy group, an amino group, an alkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a carbamoyl group, a heterocyclic group, a hydroxyl group, a carboxyl group, a nitro group, an oxo group and the like; R 3 is an alkylamino group, an amino group, a hydroxyl group or the like; the ring A is a 5-membered or 6-membered heteroaromatic ring or a benzene ring; each of m and n is an integer of 1 to 6; and p is an integer of 1 to 3, or its salt has activity to protect neurons, activity to accelerate nerve regeneration and activity to accelerate neurite extension and hence is useful as a therapeutic agent for diseases in central and peripheral nerves.

  一种由通式表示的烷基醚衍生物：其中R1和R2分别表示氢原子、卤素原子、烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烯基、烯氧基、氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基甲酰基、杂环基、羟基、羧基、硝基、氧代基等一种或多种基团；R3为烷基氨基、氨基、羟基等一种或多种基团；环A为5元或6元杂芳环或苯环；m和n均为1至6的整数；p为1至3的整数，或其盐具有保护神经元、加速神经再生和加速神经突起延伸的活性，因此可用作中枢和周围神经疾病的治疗剂。
• Substituted fused pyrazole compounds and their use as LRRK2 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10975081B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  Disclosed are substituted fused pyrazoles, for example substituted indazoles, that inhibit LRRK2 kinase activity, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Parkinson's disease.

  本发明公开了可抑制 LRRK2 激酶活性的取代融合吡唑（例如取代吲唑）、含有它们的药物组合物以及它们在帕金森病治疗中的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PARTICULARLY PYRIMIDINYLINDAZOLE COMPOUNDS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449B1

  公开（公告）日：2021-01-13
• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449A1

  公开（公告）日：2018-05-30
• US7468443B2
  申请人：——

  公开号：US7468443B2

  公开（公告）日：2008-12-23