3-氨基-1,5-脱水-2,3-二脱氧-戊糖醇 | 33332-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: 3-氨基-1,5-脱水-2,3-二脱氧-戊糖醇
• 英文名称: 4-Amino-3-hydroxy-tetrahydropyran
• 英文别名: trans-4-amino-3-hydroxy-tetrahydropyran；trans-4-Aminotetrahydropyran-3-OL；4-aminooxan-3-ol
• CAS: 33332-01-3
• 化学式: C₅H₁₁NO₂
• 分子量: 117.148
• InChiKey: PBQHDTRHGNGTLZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  234.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.147±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-1,5-脱水-2,3-二脱氧-戊糖醇 在 AmberlystA₂₆(OH) resin 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (3R,4S)-4-氨基四氢-2H-吡喃-3-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PYRIDINE EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 MUSCARINIQUE

  摘要：

  本发明部分提供了以下化合物的公式I：（I）其N-氧化物，以及该化合物或N-氧化物的药用盐；用于制备的工艺；用于制备的中间体；以及含有这些化合物、N-氧化物或盐的组合物，以及它们用于治疗M1介导（或与M1相关）疾病的用途，例如阿尔茨海默病、精神分裂症（例如其认知和消极症状）、疼痛、成瘾和睡眠障碍。

  公开号：

  WO2016009297A1
• 作为产物：
  描述：

  4-四氢吡喃基 甲磺酸酯 在 sodium azide 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 水 、 氢气 、 氯化铵 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0~70.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 63.0h， 生成 3-氨基-1,5-脱水-2,3-二脱氧-戊糖醇
  参考文献：
  名称：

  FLOURO-NAPHTHYL DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及通式化合物，其中R1为C4-6环烷基或C4-6杂环烷基，其任选地被一个或两个选自羟基或低级烷基的取代基取代；A为苯基、吡啶基或哌啶基；R2为氢、卤素、低级烷基、氰基、C4-6环烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基，或为任选地被低级烷基取代的五元或六元杂芳基；n为1或2；或涉及药学上可接受的酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体。这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病、认知障碍、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。

  公开号：

  US20160326144A1

文献信息

• [EN] BENZOLACTAM COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOLACTAMES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017068412A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention provides a compound of formula (0): or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or tautomer thereof. The compounds are inhibitors of ERK 1/2 kinases and will be useful in the treatment of ERKl/2-mediated conditions. The compounds are therefore useful in therapy, in particular in the treatment of cancer.

  该发明提供了一个化合物，其化学式为(0)：或其药学上可接受的盐、N-氧化物或互变异构体。这些化合物是ERK 1/2激酶的抑制剂，并将在治疗ERKl/2介导的疾病中发挥作用。因此，这些化合物在治疗中特别是在癌症治疗中是有用的。
• 4-Azaindole Derivatives
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20150094328A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  4-Azaindole derivatives which are modulators of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1 and which may be effective for the prevention or disease modifying or symptomatic treatment of cognitive deficits associated with neurological disorders such as Alzheimer-type dementia (AD) or dementia with Lewy bodies (DLB), and a pharmaceutical composition comprising a 4-azaindole derivative as an active ingredient.

  4-氮杂吲哚衍生物是肌胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。
• [EN] 4-AZAINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-AZAINDOLE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2015049574A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  4-Azaindole derivatives which are modulators of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1 and which may be effective for the prevention or disease modifying or symptomatic treatment of cognitive deficits associated with neurological disorders such as Alzheimer-type dementia (AD) or dementia with Lewy bodies (DLB), and a pharmaceutical composition comprising a 4-azaindole derivative as an active ingredient.

  4-氮杂吲哚衍生物是肌氨酸乙酰胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病（如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症（DLB））相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。
• FLOURO-NAPHTHYL DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160326144A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention relates to compounds of formula wherein R 1 is C 4-6 -cycloalkyl or C 4-6 -heterocycloalkyl, which are optionally substituted by one or two substituents, selected from hydroxy or lower alkyl; A is phenyl, pyridinyl or piperidinyl; R 2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, cyano, C 4-6 -cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, or is a five- or six-membered heteroaryl, optionally substituted by lower alkyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia, pain or sleep disorders.

  本发明涉及通式化合物，其中R1为C4-6环烷基或C4-6杂环烷基，其任选地被一个或两个选自羟基或低级烷基的取代基取代；A为苯基、吡啶基或哌啶基；R2为氢、卤素、低级烷基、氰基、C4-6环烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基，或为任选地被低级烷基取代的五元或六元杂芳基；n为1或2；或涉及药学上可接受的酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体。这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病、认知障碍、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。
• AMINOPYRAZINE DIOL COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190276435A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这项申请涉及到化合物的公式（I）或其药用盐，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。