4-[2-(4-chloro-phenyl)-ethoxy]-benzaldehyde | 255833-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-[2-(4-chloro-phenyl)-ethoxy]-benzaldehyde
• 英文别名: 4-[2-(4-chlorophenyl)ethoxy]benzenaldehyde；4-(4'-chlorophenylethoxy)benzaldehyde；4-[2-(4-Chlorophenyl)ethoxy]benzaldehyde；4-[2-(4-chlorophenyl)ethoxy]benzaldehyde
• CAS: 255833-28-4
• 化学式: C₁₅H₁₃ClO₂
• 分子量: 260.72
• InChiKey: QXOCEWDDEQKNKM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(4-chloro-phenyl)-ethoxy]-benzaldehyde 、 n2-Butyl-4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)-benzene-1,2-diamine 在 乙醇 、 silica gel 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give pure 1-butyl-2-{4-[2-(4-chlorophenyl)ethoxy]-phenyl}-6-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-1H-benzimidazole (37.0 mg, 40%)的产率得到1-Butyl-2-{4-[2-(4-chlorophenyl)ethoxy]-phenyl}-6-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-1h-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents

  摘要：

  该发明提供了某些化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的制药组合物以及它们在治疗人类或动物疾病中的用途。该发明的化合物可用作高级糖基化终产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体RAGE相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。这些疾病或病态包括急性和慢性炎症、糖尿病晚期并发症的发展，如增加的血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍以及肿瘤浸润和转移。

  公开号：

  US07361678B2
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯甲醛 、 4-氯苯乙醇 、 三苯基膦 、 二乙基偶氮二羧酸酯 反应 120.0h， 以2.60 g of product were obtained的产率得到4-[2-(4-chloro-phenyl)-ethoxy]-benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Pheny (alkyl)carboxylic acid derivatives and dionic phenylalkylheterocyclic derivatives and their use as medicines with serum glucose and/or serum lipid lowering activity

  摘要：

  描述了公式(I)化合物：其中各组如下所定义，并且它们的用途作为药物，特别是作为血清葡萄糖和血清脂质降低剂。所述药物对于预防和治疗糖尿病，特别是2型糖尿病及其并发症，综合征X，各种形式的胰岛素抵抗和高脂血症非常有用，并且具有减少的副作用，特别是减少或无肝毒性。

  公开号：

  US20050032787A1

文献信息

• [EN] MONO- AND BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES THAT INHIBIT THE INTERACTION OF LIGANDS WITH RAGE<br/>[FR] DERIVES DE L'AZOLE ET DERIVES BICYCLIQUES FUSIONNES DE L'AZOLE, AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2003075921A2

  公开（公告）日：2003-09-18

  This invention provides certain compounds of formula I wherein A1 is O, S or -N(R2)-, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer’s disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了一些公式I的化合物，其中A1是O，S或-N（R2）-，它们的制备方法，包括这些化合物的制药组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可作为高级糖基化终产物（AGEs），S100 / calgranulin / EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，如增加的血管通透性，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。
• AZOLE DERIVATIVES AND FUSED BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Mjalli Adnan M.M.

  公开号：US20120088778A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了某些化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。该发明的化合物可用作高级糖基化终末产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体——高级糖基化终末产物受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，以及用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症、糖尿病后期并发症的发展，如增加血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。
• GLYCOPEPTIDE COMPOUNDS HAVING ACTIVITY OF RESISTING DRUG-RESISTANT BACTERIA, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai LaiYi Center For Biopharmaceutical R&D Co., Ltd.

  公开号：EP3763728A1

  公开（公告）日：2021-01-13

  The present invention discloses glycopeptide compounds having activity of resisting drug-resistant bacteria, conforming to glycopeptide compounds represented by general formula (I), The present invention also provides a preparation method for and an application of the glycopeptide compounds. Upon testing, compared with a second-generation glycopeptide drug oritavancin, the glycopeptide antibiotic compounds have higher inhibition activity on drug-resistant bacterial strains, especially MRSA or VRE. Further testing shows that most of the glycopeptide compounds have safety higher than that of oritavancin and can be prepared into drugs for treating or preventing diseases caused by various bacterial infections, such as skin and soft tissue infections, meningitis, sepsis, pneumonia, arthritis, peritonitis, bronchitis, and empyema,

  本发明公开了具有抗耐药性细菌活性的糖肽化合物，符合通式（I）所代表的糖肽化合物、 本发明还提供了糖肽化合物的制备方法和应用。经测试，与第二代糖肽药物奥利他万星（oritavancin）相比，糖肽抗生素化合物对耐药菌株，尤其是 MRSA 或 VRE 具有更高的抑制活性。进一步的测试表明，大多数糖肽化合物的安全性高于奥利他万星，可以制备成药物，用于治疗或预防各种细菌感染引起的疾病，如皮肤和软组织感染、脑膜炎、败血症、肺炎、关节炎、腹膜炎、支气管炎和肺水肿、
• [EN] GLYCOPEPTIDE COMPOUNDS HAVING ACTIVITY OF RESISTING DRUG-RESISTANT BACTERIA, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS GLYCOPEPTIDIQUES AYANT UNE ACTIVITÉ DE RÉSISTANCE À DES BACTÉRIES RÉSISTANTES AUX MÉDICAMENTS, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 一组具有抗耐药性细菌活性的糖肽类化合物、其制备方法和应用
  申请人：SHANGHAI LAIYI CENTER FOR BIOPHARMACEUTICAL R&D CO LTD

  公开号：WO2019170046A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  本发明公开了一组具有抗耐药性细菌活性的糖肽类化合物，符合通式(Ⅰ)所示的糖肽类化合物。本发明还提供了上述糖肽类化合物的制备方法和应用。经测试，相较于二代糖肽类药物奥利万星，本发明的糖肽类抗生素化合物对耐药性菌株尤其是MRSA或VRE具有更高的抑制活性；进一步测试发现，本发明的绝大部分糖肽类化合物具有比奥利万星更高的安全性，可用于制成治疗或预防各种细菌性感染引起的如皮肤和软组织感染、脑膜炎、脓毒症、肺炎、关节炎、腹膜炎、支气管炎、积脓等疾病的药物。
• EP3763728
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——