1-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-pyrrole-2,5-dione | 188828-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1-[2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-pyrrole-2,5-dione；1-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 188828-52-6
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₅
• 分子量: 236.184
• InChiKey: CXESMOJAUPBDSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[5-(2-aminoethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]propanoic acid 、 1-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-pyrrole-2,5-dione 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以47%的产率得到3-[5-(2-{[(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)acetyl]amino}ethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES

  摘要：

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。

  公开号：

  US20200138970A1

文献信息

• PRODRUGS OF CYTOTOXIC ACTIVE AGENTS HAVING ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190077752A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention relates to novel prodrugs or conjugates of the general formula (Ia) in which cytotoxic drugs, for example kinesin spindle protein inhibitors, are masked with legumain-cleavable groups and hence release the drug, and to the use of these prodrugs or conjugates for treatment and/or prevention of diseases, and to the use of these prodrugs or conjugates for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of hyperproliferative and/or angiogenic disorders, for example cancers.

  该发明涉及通式(Ia)的新型前药或结合物，其中细胞毒性药物，例如动力蛋白抑制剂，被腿蛋白酶可切割基团掩蔽，从而释放药物，并且涉及使用这些前药或结合物用于治疗和/或预防疾病，以及使用这些前药或结合物用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成异常的疾病，例如癌症。
• [EN] ANTI-HER2 IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS ANTI-HER2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022125904A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an anti-HER2 antibody linked by conjugation to one or more 8-Het-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-Het-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  该发明提供了公式I的免疫结合物，其包括一种抗HER2抗体通过连接结合到一个或多个8-Het-2-aminobenzazepine衍生物。该发明还提供了8-Het-2-aminobenzazepine衍生物中间体组合物，其包括一个反应性功能团。这样的中间体组合物是合适的底物，可以通过连接子或连接基团形成免疫结合物。该发明还提供了使用免疫结合物治疗癌症的方法。
• [EN] ANTI-PD-L1 IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS ANTI-PD-L1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022125908A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an anti-PD-Ll antibody linked by conjugation to one or more 8-Cyc-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-Cyc-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了式 I 的免疫结合剂，其包含通过与一种或多种 8-Cyc-2-aminobenzazepine 衍生物共轭连接的抗 PD-Ll 抗体。本发明还提供了包含活性官能团的 8-环-2-氨基苯并氮杂卓衍生物中间体组合物。此类中间体组合物是通过连接体或连接分子形成免疫结合剂的合适底物。本发明进一步提供了用免疫共轭物治疗癌症的方法。
• Antibody drug conjugates of kinesin spindel protein (KSP) inhibitors with anti-CD123-antibodies
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US10744205B2

  公开（公告）日：2020-08-18

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型粘合剂药物共轭物（ADCs）、这些ADCs的活性代谢物、制备这些ADCs的工艺、使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是过度增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症。这种治疗可以作为单一疗法，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT AGLYCOSYLIERTEN ANTI-TWEAKRANTIKÖRPERN
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3233127A1

  公开（公告）日：2017-10-25