3-氨基-5-氟-2-羟基吡啶 | 1261923-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-5-氟-2-羟基吡啶
• 英文名称: 3-amino-5-fluoropyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-Amino-5-fluoropyridin-2-ol；3-amino-5-fluoro-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1261923-85-6
• 化学式: C₅H₅FN₂O
• mdl: MFCD19216201
• 分子量: 128.106
• InChiKey: ZNMZQYAQKSDACX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-5-氟-2-羟基吡啶 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 tert-butyl (2-{[trans-4-(7-fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-1-yl)cyclohexyl]amino}ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  这项发明涉及新型抗菌化合物，含有它们的药物组合物以及它们作为抗微生物药物的用途。

  公开号：

  WO2017211759A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-3-硝基-5-氟吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以51.5%的产率得到3-氨基-5-氟-2-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN ALPHA RESPONSES
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉPONSES À IL-12, IL-23 ET/OU IFNΑ

  摘要：

  具有以下式(I)的化合物，或其立体异构体或药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的调节IL-12、IL-23和/或IFNα方面是有用的。

  公开号：

  WO2015089143A1

文献信息

• N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20100298334A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of Formula I: which are JAK inhibitors, such as selective JAK1 inhibitors, useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.

  本发明涉及式I的N-(杂)芳基吡咯烷衍生物： 这些是JAK抑制剂，如选择性JAK1抑制剂，在治疗JAK相关疾病方面具有用处，例如炎症和自身免疫性疾病，以及癌症。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN ALPHA RESPONSES<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉPONSES À IL-12, IL-23 ET/OU IFNΑ
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015089143A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  Compounds having the following formula (I), or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有以下式(I)的化合物，或其立体异构体或药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的调节IL-12、IL-23和/或IFNα方面是有用的。
• [EN] SMALL MOLECULE MODULATORS OF PANK<br/>[FR] MODULATEURS À PETITES MOLÉCULES DE PANK
  申请人：ST JUDE CHILDRENS RES HOSPITAL

  公开号：WO2020198526A3

  公开（公告）日：2021-07-08
• [EN] NEW ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2017211759A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention relates to novel antibacterial compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use as antimicrobials.

  这项发明涉及新型抗菌化合物，含有它们的药物组合物以及它们作为抗微生物药物的用途。
• [EN] A CLASS OF FIVE- AND SIX-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF AS PROTEIN RECEPTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À CINQ ET SIX CHAÎNONS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE DU RÉCEPTEUR<br/>[ZH] 一类五元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途
  申请人：ENNOVABIO ZHEJIANG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2022037694A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  本发明提供了一类五元并六元杂环化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一类如下式（I）所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TYK2激酶抑制或调控活性，可以作为治疗TYK2相关病症的药物组合物。