3-氨基-6-(噻唑-2-基)吡啶甲酸 | 1052714-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-6-(噻唑-2-基)吡啶甲酸
• 英文名称: 3-amino-6-(thiazol-2-yl)picolinic acid
• 英文别名: 3-amino-6-(1,3-thiazol-2-yl)pyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1052714-95-0
• 化学式: C₉H₇N₃O₂S
• 分子量: 221.239
• InChiKey: XEWBNUCDQWJQEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-6-(噻唑-2-基)吡啶甲酸 、 tert-butyl 6-(3-aminopyridin-4-yl)-2-(trifluromethyl)pyrimidin-4-ylcarbamate 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 3-amino-N-(4-(6-amino-2-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)pyridin-3-yl)-6-(thiazol-2-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和结构活性关系的有效泛PIM激酶抑制剂衍生自吡啶基羧酰胺支架。

  摘要：

  Pim蛋白（1、2和3）是丝氨酸/苏氨酸激酶，已发现在许多血液系统恶性肿瘤和实体瘤中均被上调。由于这三种同工型之间的功能重叠，抑制所有三种Pim激酶已成为癌症治疗的一种有吸引力的策略。在本文中，我们描述了我们为鉴定有效的pan-PIM抑制剂而做出的努力，这些抑制剂是我们先前报道的吡啶甲酰胺支架的一部分，作为药物化学策略解决代谢稳定性的一部分。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.03.037
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-6-溴吡啶-2-羧酸甲酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 3-氨基-6-(噻唑-2-基)吡啶甲酸
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和结构活性关系的有效泛PIM激酶抑制剂衍生自吡啶基羧酰胺支架。

  摘要：

  Pim蛋白（1、2和3）是丝氨酸/苏氨酸激酶，已发现在许多血液系统恶性肿瘤和实体瘤中均被上调。由于这三种同工型之间的功能重叠，抑制所有三种Pim激酶已成为癌症治疗的一种有吸引力的策略。在本文中，我们描述了我们为鉴定有效的pan-PIM抑制剂而做出的努力，这些抑制剂是我们先前报道的吡啶甲酰胺支架的一部分，作为药物化学策略解决代谢稳定性的一部分。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.03.037

文献信息

• [EN] CYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ÉTHERS CYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012004217A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention provides a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, as further described herein. Also provided are formulations comprising compounds of formula I, and a method to use such compounds for treating a disease or condition mediated by Provirus Integration of Maloney Maloney Kinase (PIM Kinase), GSK3, PKC, KDR, PDGFRa, FGFR3, FLT3, or cABL.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：以及在此进一步描述的药用可接受盐。还提供了包含公式I化合物的制剂，以及使用此类化合物治疗由莫伦莫伦激酶(Provirus Integration of Maloney Maloney Kinase, PIM Kinase)、GSK3、PKC、KDR、PDGFRa、FGFR3、FLT3或cABL介导的疾病或状况的方法。
• TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225061A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• PIM KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120208815A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种用于抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• PIM kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US08822497B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了一种用于抑制与人或动物主体中肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，例如癌症。
• CYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20130109682A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention provides certain compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, as further described herein. Also provided are formulations comprising compounds of formula I, and a method to use such compounds for treating a disease or condition mediated by Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM Kinase), GSK3, PKC, KDR, PDGFRa, FGFR3, FLT3, or cABL.

  本发明提供以下公式(I)的某些化合物及其药学上可接受的盐，具体描述如下。还提供包含公式I化合物的制剂，并使用这些化合物治疗由Provirus Integration Maloney Kinase（PIM Kinase）、GSK3、PKC、KDR、PDGFRa、FGFR3、FLT3或cABL介导的疾病或病况的方法。